[發明專利]一種通過作用腺苷受體來治療腎衰竭的試劑

在審

• 申請號: 201610586709.3
• 申請日: 2016-07-22
• 公開（公告）號: CN108175770A
• 公開（公告）日: 2018-06-19
• 發明（設計）人: 柴一秋;朱碧純;彭秀秀;金軼偉
• 申請（專利權）人: 浙江省亞熱帶作物研究所
• 主分類號: A61K31/7076
• 分類號: A61K31/7076;A61P13/12;A61P25/08;A61P29/00;A61P25/04;A61P25/16;A61P25/20;A61P25/00;A61P25/30
• 代理公司: 杭州天昊專利代理事務所(特殊普通合伙) 33283
• 代理人: 向慶寧

本發明涉及氮6?(2?羥乙基)腺苷[N(6)?(2?hydroxyethyl)?adenosine，HEA]及其衍生物作為腺苷A₁受體激動劑在藥物或食品制備中的用途：HEA及其衍生物用于治療與腺苷受體調節劑有關的疾病，如鎮靜催眠、鎮痛、抗驚厥、抵抗中風、帕金森氏病、阿片類藥物成癮和腎臟缺血再灌注等。本發明為神經系統及腎臟有關的疾病提供了一種新方法。

本申請主張部分美國申請，申請號：14/805,742,申請日：2015年7月22日的優先權。

技術領域

本發明涉及一種新的腺苷A1受體激動劑，特別的，涉及氮6-(2-羥乙基)腺苷[N(6)-(2-hydroxyethyl)-adenosine，HEA]及其衍生物作為腺苷A1受體激動劑；和其作為腺苷A1受體激動劑在藥物制備或食品制備中可用于預防、治療與腺苷受體調質劑有關疾病的新用途。

背景技術

蟬花蟲草為多座線蟲草[Ophiocordyceps sobolifera(Hill ex Watson)G.H.Sung,J.M.Sung,Hywel-Jones&Spatafora，]寄生山蟬(Cicada flammatus Distant)、竹蟬(Platylomia pieli koto)若蟲而形成的蟲體內充滿菌絲頭部長出多根子實體的蟲草。在這些蟲草中，蟬擬青霉(Paecilomyces Cicadae)是其中一種重要的作用。傳統中醫記載其具有鎮靜催眠、抗驚癇、瘈疭、夜啼等功效，但是并無證據表明是那種具體的物質在起作用，作用的機理如何。(裘潔宋捷民蟬花的藥理作用研究進展中國民族民間醫藥2009,9：4-6；雷幫星不同培養條件對粉被蟲草產N6-(2-羥乙基)腺苷的影響菌物學報15January2014,33(1):103‐113)。

眾多的研究結果提示腺苷受體與神經元興奮、運動能力調節等生理效應密切相關。對治療精神分裂癥、抑郁、癲癇和焦慮的有效藥物的作用機制有影響(Franklin PH,Zhang G,Trpp ED,Murray TF,1989.Adenosine A₁receptor activation mediatessuppression of(-)-bicuculline methiodide-induced seizures in rat prepiriformcortex.The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.251(3):1229-1236；Lai DM,Tu YK,Liu IM,Cheng JT 2005，Increase of adenosine A₁receptor geneexpression in cerebral ischemia of Wistar rats Neuroscience Letters387:59–6；Dunwiddie TV,Worth T,1982.Sedative and anticonvulsant effects of adenosineanalogs in mouse and rat.The Journal of Pharmacology and ExperimentalTherapeutics.,220(1):70-76；Ismayilova N,Crossman A,Verkhratsky A,et al.Effects of adenosine A₁,dopamine D1and metabotropic glutamate 5receptors-modulating agents on locomotion of the reserpinised rats[J].Eur J Pharmacol,2004,497(2):187-195.)。