[發(fā)明專利]取代2，4-（1H;3H）嘧啶二酮作為PARP抑制劑及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610572945.X
• 申請日: 2016-07-19
• 公開（公告）號: CN107629071B
• 公開（公告）日: 2019-12-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 鄭永勇;金華;周峰;黃美花;孟欣
• 申請（專利權(quán)）人: 上海勛和醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07D519/00
• 分類號: C07D519/00;C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00
• 代理公司: 32280 常州市權(quán)航專利代理有限公司
• 代理人: 黃晶晶

1.一類取代2,4-(1H,3H)嘧啶二酮類衍生物，其特征在于，為具有如下通式(I)所示化合物或其可藥用的鹽：

其中：

R₁，R₂分別代表氫、C₁-C₃的烷基、C₁-C₃的烷氧基、鹵素、三氟甲基或氰基；

或者R₁，R₂與相連接的碳原子一起形成未取代的5元至6元脂肪環(huán)或未取代的苯環(huán)；

R₃，R₄，R₅，R₆分別代表氫、C₁-C₃的烷基、C₁-C₃的烷氧基、鹵素、三氟甲基或氰基；

X代表S，O，N；

Y代表

Z，U，V，W分別代表C或N；

R₇代表氫、甲基、鹵素、羥基、氰基、三氟甲基；

R₈代表氫、甲基、氟。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代2,4-(1H,3H)嘧啶二酮類衍生物，其特征在于，所述的C1-C 3的烷基為甲基、乙基、正丙基或異丙基；所述的C1-C 3的烷氧基為甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基；所述鹵素指F、Cl、Br、I。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代2，4-(1H，3H)嘧啶二酮類衍生物，其特征在于，一種選自下組的化合物：

或其可藥用的鹽。

4.權(quán)利要求1-3中任一項所述的取代2,4-(1H,3H)嘧啶二酮類衍生物及其可藥用的鹽作為PARP-1/2抑制劑在制備預(yù)防或治療與PARP-1/2相關(guān)疾病的藥物中的用途。

5.權(quán)利要求4中所述的用途，所述與PARP-1/2相關(guān)疾病是指與PARP-1/2相關(guān)的癌癥。

6.一種藥物組合物，其特征在于，包含治療有效量的權(quán)利要求1-3任一項所述的取代2,4-(1H,3H)嘧啶二酮類衍生物和藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑。