[發(fā)明專利]一種促進(jìn)黃酮或苷類化合物溶解的方法及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610567701.2
• 申請日: 2016-07-19
• 公開（公告）號: CN107626220B
• 公開（公告）日: 2021-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 丁觀軍
• 申請（專利權(quán)）人: 丁觀軍
• 主分類號: B01F1/00
• 分類號: B01F1/00;C07H17/07;C07H1/08;A61K31/7048;A61K31/6615;A61P27/02;A61P31/04;A61K8/55;A61K8/60;A61Q19/00;A61Q11/00;A61Q17/04;A61Q19/02;A61Q19/0
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本發(fā)明發(fā)現(xiàn)和公開了植酸能促進(jìn)苷類化合物黃芩苷在水溶劑或含水混合溶液中助溶的性質(zhì)。利用其助溶的性質(zhì)，可以有效地提高傳統(tǒng)方法中黃芩苷的提取率、檢測的安全及其在日化與藥品方面的抗菌功效。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥、日化品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種能促進(jìn)黃酮或苷類化合物在水溶劑或含水混合溶液中溶解的方法及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

有些中藥黃酮或苷類化合物結(jié)構(gòu)至少有兩個苯環(huán)和一個羧基，難溶于甲酸、乙酸、丙酮，幾乎不溶于水、乙醚、苯、氯仿等溶劑，溶于堿性水溶液。其的理化性質(zhì)使其中藥提取和應(yīng)用收到了限制。

以黃芩苷（Baicalin）為例。黃芩苷是從黃芩根中提取分離出來的一種黃酮類化合物,具有顯著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、抗變態(tài)及解痙作用，并且具有較強(qiáng)的抗癌反應(yīng)等生理效能。在臨床醫(yī)學(xué)已占有重要地位。黃芩苷還能吸收紫外線，清除氧自由基，又能抑制黑色素的生成，因此既可用于醫(yī)藥，也可用于化妝品，是一種很好的功能性美容化妝品原料。功能主治：瀉實火，除濕熱，止血，安胎。治壯熱煩渴，肺熱咳嗽，濕熱瀉痢，黃疸，熱淋，吐、衄、崩、漏，目赤腫痛，胎動不安，癰腫疔瘡。藥理作用：1、抗炎抗變態(tài)反應(yīng)：本品對豚鼠離體氣管過敏性收縮及整體動物過敏性氣喘有緩解作用，并與麻黃堿有協(xié)同作用； 2、抗菌：為黃芩抗菌成分之一；3、利尿：對兔有利尿作用；4、利膽： 5、解熱；6、降壓；7、鎮(zhèn)靜；8、其它能降低實驗大鼠肝臟的總膽固醇、游離膽固醇和甘油三酸酯的水平；9、臨床：國內(nèi)主要用來治療肝炎，對急性黃疸型、急性無黃疸型及慢性肝炎均有明顯療效。

在理化性質(zhì)上，黃芩苷為淡黃色針狀晶體，熔點為223-225度，易溶于二甲基甲酰胺、吡啶中，可溶于碳酸氫鈉、碳酸鈉、氫氧化鈉等堿性溶液中，但在堿性溶液中不穩(wěn)定，漸變暗棕色，微溶于熱冰醋酸，難溶于甲酸、乙酸、丙酮，幾乎不溶于水、乙醚、苯、氯仿等。黃芩苷的提取方法有水煎煮法、加堿溫浸法、醇提取法，微波/超聲提取法。傳統(tǒng)的水煎煮法時間長、效率低；加堿溫浸法的堿性環(huán)境容易破壞黃芩苷；醇提取法采用了有機(jī)溶劑；微波/超聲提取法則需精密的儀器，可實際加工的空間也受限。文獻(xiàn)研究發(fā)現(xiàn)：黃芩苷的提取率為黃芩根的1%~10%左右。黃芩苷的理化性質(zhì)使其的在黃芩根提取黃芩苷的過程中和在實際的應(yīng)用受到了限制。

發(fā)明內(nèi)容

針對現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，發(fā)現(xiàn)一種促進(jìn)黃酮或苷類化合物在水溶劑或含水混合溶液中溶解的方法。該黃酮或苷類化合物結(jié)構(gòu)至少有兩個苯環(huán)和一個羧基，難溶于甲酸、乙酸、丙酮，幾乎不溶于水、乙醚、苯、氯仿等溶劑，溶于堿性水溶液。該方法的特征在于所用的助溶劑為植酸或植酸金屬鹽，植酸金屬鹽與該黃酮或苷類化合物的質(zhì)量比是在1/5到10/1范圍內(nèi)，溶液pH在3.0到7.0范圍內(nèi)。植酸的別稱為肌醇六磷酸。

所述的這種方法，其特征在于植酸金屬鹽為植酸鈉，該黃酮或苷類化合物為黃芩苷。

所述的這種方法，其特征在于植酸鈉與黃芩苷的質(zhì)量比1/2。

利用植酸或植酸鈉能促進(jìn)黃芩苷在pH3.0到7.0范圍內(nèi)水溶液或含水混合溶液中的溶解和在pH1.0到2.0范圍內(nèi)的酸性溶液液中析出的特性，得到提取黃芩苷的工藝中：黃芩根加工成粗粉或顆粒，加入0.5倍~10倍量水或乙醇水溶液，常溫或加熱溶液至10^oC到100^oC之間，加入等同于黃芩根質(zhì)量1%~10%的植酸鈉，水溶液pH保持在3.0和7.0之間，提取時間可1小時到24小時。可單次提取，也可多次提取。合并單次或多次濾液，加酸調(diào)pH值至1~2之間，10^oC~90^oC保溫，靜置3~24小時，經(jīng)過過濾、沖洗、干燥等工序，得到黃芩苷粗粉。

所述的提取黃芩苷的工藝中，其特征在于所加入的植酸鈉的質(zhì)量是所得到黃芩苷質(zhì)量的一半。

使用紫外可見光吸光度計或高效液相色譜法檢測分析食品飲料、牙膏或化妝品中的黃芩苷含量前，采用所述的方法，幫助萃取產(chǎn)品中的黃芩苷提取液。