[發明專利]一種化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201610566518.0
• 申請日: 2016-07-19
• 公開（公告）號: CN106187853B
• 公開（公告）日: 2018-01-12
• 發明（設計）人: 李同富
• 申請（專利權）人: 青島博新生物技術有限公司
• 主分類號: C07D207/333
• 分類號: C07D207/333;G01N21/78
• 代理公司: 青島中天匯智知識產權代理有限公司37241
• 代理人: 趙翠,萬桂斌

1.一種化合物，其特征在于，結構式如式(I)所示：

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，該化合物分子式為C₁₇H₁₃NO₅，其分子量為311.0794，外觀為黃色，在450nm處有最大吸收峰。

3.一種式(I)化合物的制備方法，其特征在于，步驟如下：

(1)將0.1mL5mg/mL的唾液酸和2mL顯色劑充分混勻后置沸水浴中反應15min，迅速取出置于室溫水中冷卻3-8min，所述顯色劑組份為：茚三酮0.005-4％，對二甲氨基苯甲醛0.005-3％，HCl 2-20％，余量為純化水，其中的百分比均為質量分數；

(2)將上述制備得到的液體過0.22μm微孔濾膜；

(3)將上述過濾后的液體，進高效液相色譜儀，采用Kromasil C18色譜柱，以40％乙腈/水為流動相進行高效液相色譜純化分離，按式(I)化合物色譜峰出峰時間9.49min收集餾分，合并收集液后40-50℃旋轉蒸發濃縮，獲得純化后的式(I)化合物。

4.一種式(I)化合物在癌癥檢測中作為顯色指示劑的應用。

5.一種含式(I)化合物的癌癥檢測用顯色指示劑，其特征在于，含有以下組份：式(I)化合物0.01％-3％、HCl 0.1-20％、苯甲酸0.05-5％、余量為純化水，其中的百分比均為質量分數。

6.一種式(I)化合物在癌癥檢測制品中的應用。

7.一種癌癥檢測制品，其特征在于，包括顯色劑和校準品，所述顯色劑包括以下組份：茚三酮0.005-4％，對二甲氨基苯甲醛0.005-3％，HCl 2-20％，余量為純化水；所述校準品為式(I)化合物制成的顯色指示劑，含有以下組份：式(I)化合物0.01％-3％、HCl 0.1-20％、苯甲酸0.05-5％、余量為純化水；其中的百分比均為質量分數。

8.根據權利要求7所述的癌癥檢測制品的檢測方法，其特征在于，步驟如下：

(1)取待測血清0.1mL加到含2.0mL顯色劑的離心管中，充分混勻，將離心管置沸水浴中反應15分鐘；

(2)迅速取出離心管置于室溫水中冷卻3-8分鐘，終止反應；

(3)離心管以2500-3500轉/分離心5-15分鐘，去沉淀，取上清液；

(4)分別測定血清上清液及校準品在450nm處的吸光光度值，得到BXTM值＝(血清的吸光光度值/校準品的吸光光度值)×100U/mL；或者直接用半自動生化分析儀測定校準品和血清上清液的BXTM值；

(5)BXTM值＜95U/mL時初判為癌癥陰性，BXTM值≥95U/mL時初判為癌癥陽性，對初判為癌癥陽性的需要結合病史、家族史進行影像學和細胞生物學檢查確診。

9.一種癌癥檢測制品，其特征在于，包括顯色劑和校準品，所述顯色劑包括以下組份：茚三酮0.005-4％，對二甲氨基苯甲醛0.005-3％，HCl 2-20％，余量為純化水；所述校準品為以下三種中的一種：(1)唾液酸苯甲酸溶液：唾液酸0.01％-5％，苯甲酸0.05％-7.5％，余量為純化水；(2)羥脯氨酸苯甲酸溶液：羥脯氨酸0.03％-4.5％，苯甲酸0.05％-7.5％，余量為純化水；(3)唾液酸羥脯氨酸苯甲酸溶液：唾液酸與羥脯氨酸共0.01％-3％、其中唾液酸與羥脯氨酸的質量比為1:8-15，苯甲酸0.05％-7.5％，余量為純化水；各組分用量均為質量分數。

10.根據權利要求9所述的癌癥檢測制品的檢測方法，其特征在于，步驟如下：

(1)取待測血清及校準品各0.1mL分別加到不同的含2.0mL顯色劑的離心管中，充分混勻，將離心管置沸水浴中反應15分鐘；

(2)迅速取出離心管置于室溫水中冷卻3-8分鐘，終止反應；

(3)離心管以2500-3500轉/分離心5-15分鐘，去沉淀，取上清液；

(4)分別測定血清上清液及校準品上清液在450nm處的吸光光度值，得到BXTM值＝(血清的吸光光度值/校準品的吸光光度值)×100U/mL；或者直接用半自動生化分析儀測定校準品和血清上清液的BXTM值。

(5)BXTM值＜95U/mL時初判為癌癥陰性，BXTM值≥95U/mL時初判為癌癥陽性，對初判為癌癥陽性的需要結合病史、家族史進行影像學和細胞生物學檢查確診。