[發(fā)明專利]一種治療高尿酸血癥的中藥復(fù)方制劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610562805.4
• 申請(qǐng)日: 2016-07-16
• 公開（公告）號(hào): CN106138194B
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 盧兗偉;楊喜峰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京九龍制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/52
• 分類號(hào): A61K36/52;A61P19/06;A61P19/02;A61P13/12;A61P13/04;A61P9/00;A61P9/12;A23L33/105;A23L25/00
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所(普通合伙)11130
• 代理人: 孟旭,王為

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于食品、保健品、藥品及醫(yī)療領(lǐng)域，具體涉及一種治療高尿酸血癥的中藥復(fù)方，以及其提取物與制劑的制備方法。

技術(shù)背景

高尿酸血癥是一種常見的代謝疾病,發(fā)病率呈逐年上升趨勢(shì),積極開展高尿酸血癥及其并發(fā)癥的防治已成為目前醫(yī)學(xué)界研究的熱點(diǎn)。中醫(yī)藥防治痛風(fēng)有著悠久的歷史,經(jīng)過數(shù)千年的臨床實(shí)踐,積累了豐富的醫(yī)療經(jīng)驗(yàn),并形成了系統(tǒng)的理論體系和治療方法。本方出自《本草綱目》(引《醫(yī)方摘要》)，方中槐花微炒、核桃仁二兩，無灰酒一鐘。煎千余沸，熱服。治疔瘡腫毒……但焮痛者皆治。根據(jù)現(xiàn)代研究文獻(xiàn)分析古方中藥物成分，發(fā)現(xiàn)方中主要成分以黃酮類化合物為主，而現(xiàn)代研究證明，黃酮類化合物可以通過多種機(jī)制、多個(gè)靶點(diǎn)防治高尿酸和痛風(fēng)。

現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對(duì)高尿酸血癥的認(rèn)識(shí)：尿酸的來源一部分是由食物中的嘌呤經(jīng)酶分解代謝而來(外源性)，另一部分由體內(nèi)細(xì)胞分解代謝的核酸和其他嘌呤類化合物分解而來(內(nèi)源性)。尿酸的排泄途徑主要通過腎臟進(jìn)行排泄。正常人平均每天產(chǎn)生尿酸約750mg左右，其中1/3隨尿液排出，1/3通過腸道排泄或在腸道內(nèi)被細(xì)菌分解。當(dāng)以上尿酸代謝出現(xiàn)不平衡異常狀態(tài)，即可引起高尿酸血癥。

中醫(yī)對(duì)高尿酸引起的痛風(fēng)等并發(fā)癥的認(rèn)識(shí)：病因多為過食膏粱厚味，脾失健運(yùn)或稟賦不足，腎升清降濁失司以致濕熱濁毒內(nèi)生，又兼外感風(fēng)寒濕之邪，侵襲經(jīng)絡(luò)，氣血運(yùn)行不暢。病機(jī)為濕熱痰濁痹阻經(jīng)絡(luò)，不通則痛。隨著現(xiàn)代生活水平的提高，人們患高尿酸引起痛風(fēng)病的原因多是由于多食肥甘，疏于勞作，大都屬于中醫(yī)痹證中的風(fēng)濕熱痹。用藥：主要集中在補(bǔ)益藥、活血化瘀藥、清熱藥、利水滲濕藥及溫里藥五個(gè)方面的運(yùn)用上。

目前臨床常用的排尿酸藥目前常用的有以下三種：(1)羧苯磺胺(probenicid丙磺舒)：主要抑制腎小管對(duì)尿酸的再吸收而致利尿酸作用。為防止尿酸自腎臟大量排出時(shí)有引起腎臟損害及腎結(jié)石的副作用，約5％病人發(fā)生皮疹、發(fā)熱、腸胃刺激、腎絞痛及激起急性發(fā)作等副作用。(2)苯磺唑酮(sulfinpyrazone)：是保太松的衍生物，抑制腎小管對(duì)尿酸的再吸收，排尿酸作用較丙磺舒強(qiáng)，此藥對(duì)胃粘膜有刺激作用，潰瘍病患者慎用。(3)苯溴馬龍(benzbromarone)：為強(qiáng)有力的利尿酸藥，在歐洲廣泛應(yīng)用已有多年，毒性作用輕微，不影響肝腎功能，很少發(fā)生皮疹、發(fā)熱，但可有腸胃道反應(yīng)、腎絞痛及激發(fā)急性關(guān)節(jié)炎發(fā)作。

抑制尿酸合成藥物至目前為止只有異嘌呤醇(allopurinol)，此藥能抑制黃嘌呤氧化酶，使次黃嘌呤及黃嘌呤不能轉(zhuǎn)化為尿酸，其本身則在人體內(nèi)漸漸氧化，生成易溶于水的異黃嘌呤(oxipurinol)經(jīng)尿排出，并能在PRPP存在下轉(zhuǎn)變成相應(yīng)核苷酸，消耗了PRPP，還可以抑制PRPPAT，使IMP合成減少，因而能迅速降低血尿酸濃度，抑制痛風(fēng)石及腎尿酸結(jié)石合成，并促使痛風(fēng)石溶解。個(gè)別病人可有發(fā)熱、過敏性皮疹、腹痛、腹瀉、白細(xì)胞及血小板減少，甚而肝功能損害等副作用，停藥及給予相應(yīng)治療一般均能恢復(fù)，偶有發(fā)生壞死性皮炎則病情嚴(yán)重，應(yīng)即搶救治療。

綜上，目前臨床常用降尿酸藥物均有一定的副作用，而本方中所用藥材為中國藥典收載品種，且為國家食藥監(jiān)局公布的藥食兩用品種，在新藥研究中安全性可免做，可預(yù)見其安全有效性是臨床用藥的最大優(yōu)勢(shì)。

本發(fā)明的目的就是為了提供一種標(biāo)本兼治、整體調(diào)節(jié)且毒副作用低的降尿酸中藥復(fù)方及其制劑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種治療高尿酸血癥的中藥復(fù)方制劑，所述制劑由下述重量配比的中藥原料藥制備而成：槐花5～10,核桃仁2～6。優(yōu)選的，所述制劑由下述重量配比的中藥原料藥制備而成：槐花10,核桃仁1～5。更優(yōu)選的，所述制劑由下述重量配比的中藥原料藥制備而成：槐花10,核桃仁2～4。最優(yōu)選的所述制劑由下述重量配比的中藥原料藥制備而成：槐花10,核桃仁2。

本發(fā)明所述的復(fù)方制劑，為藥物、食品或保健品可接受的任何劑型。所述劑型選自：液體制劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸劑、丸劑、散劑、膏劑。所述劑型必要時(shí)含有輔料，所述輔料選自：微晶纖維素、淀粉、糊精、蔗糖、水蘇糖、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、硬脂酸鎂、山梨醇酐單油酸酯、甘氨酸、明膠、甘油、水、對(duì)羥基苯甲酸乙酯。

本發(fā)明進(jìn)一步提供本發(fā)明的中藥復(fù)方制劑的制備方法，所述方法選自

(1)水提取法：取槐花、核桃仁，加5～15倍量水,煎煮2～3次，每次0.5～2小時(shí)，合并煎液，濾過，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.30～1.35(60℃)的稠膏，真空干燥，粉碎，得干浸膏粉；