[發明專利]一種用于治療腫瘤疾病的藥物

在審

• 申請號: 201610541640.2
• 申請日: 2016-08-31
• 公開（公告）號: CN106798745A
• 公開（公告）日: 2017-06-06
• 發明（設計）人: 師健友;童榮生
• 申請（專利權）人: 四川省人民醫院
• 主分類號: A61K31/553
• 分類號: A61K31/553;A61P35/00;C07D267/14
• 代理公司: 四川力久律師事務所51221
• 代理人: 熊曉果,王蕓

技術領域

本發明涉及一種雜環化合物，特別涉及一種氧氮雜唑酮衍生物，屬于生物醫藥領域。

背景技術

現代社會生活節奏快，人們日常工作壓力大，長期處于亞健康狀態。自身免疫力的不足，導致各種外源性的病菌入侵和內源性的細胞異常生長比率持續增高，嚴重威脅人類生命。20世紀以來人類對于藥物的研究逐漸轉向有機化學合成，其中小分子化合物以其獨特的空間立體結構、電子分布、活性基團的空間排布等特點，在各種疾病治療中發揮出了突出的作用。

氧氮雜唑酮衍生物是含氧原子，氮原子的雜環，它可以通過結構中的內酰胺與生物體內與腫瘤疾病相關的酶和受體2發生氫鍵作用。另一方面，結構中的芳香環與腫瘤疾病相關的酶和受體形成芳環堆疊作用。從而達到治療腫瘤疾病的目的。

發明內容

本發明的目的在于提供了一種具有式Ⅰ結構的氧氮雜唑酮衍生物，同時本發明還提供了制備該化合物的方法。

本發明的另一目的是提供一種用于治療腫瘤疾病的藥物化合物或組合物，該藥物化合物或組合物含有式Ⅰ氧氮雜唑酮衍生物、或其生物學可接受的鹽，作為為活性成分。

為了實現上述發明目的，本發明提供了以下技術方案：

一種用于治療腫瘤疾病的藥物，該藥物含有具有式Ⅰ所示結構式的氧氮雜唑酮衍生物或式Ⅰ化合物的生物學可接受的鹽作為活性成分。

其中，

1)X是氧或硫；

2)n＝0-4；

R₁各自獨立的選自：氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、C1-C7烷基、C1-C6烷氧基、C3-C7環烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、取代氨基、惡唑基、噻唑基、哌啶基、六氫哌啶基、吡啶基、二氫吡啶基、四氫吡啶基、噻嗪基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、嘧啶基、哌嗪基、嗎啉基、取代哌嗪基、呋喃基、吡喃基、任選地被取代基Y取代的雜環基，任選地被取代基Y取代的芳基，任選地被取代基Y取代的雜芳基等；

優選的，所述的雜環基是5-6個原子組成的雜環基團，雜環基上具有1-3個雜原子，其中的雜原子是氮、氧、硫中的至少一種。更優選的，所述的雜環是呋喃、吡啶、嘧啶、哌啶、噻吩、吡咯、噻唑、嘌呤、吡喃、噁唑、咪唑、吡嗪、喹啉等。上述的雜環基可以被1-3個低分子烴基取代，所述的低分子烴基是1-4個碳原子的烴基。

所述的芳基是苯基、萘基、甲苯基、乙苯基、丙基苯基、乙烯基苯基、羥基苯基、二甲基苯基、甲乙基苯基、氯苯基、三氟甲基苯基、對氨基苯基、甲酸苯基等。

其中所述取代基Y為氫原子、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、鹵素、羥基、硝基、芳基、氨基、C1-C6烷基氨基、C3-C7環烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氰基或C3-C7環烷基等；

所述取代氨基包括苯基氨基、苯基甲基氨基、取代苯基氨基、甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、異丙基氨基、環丙基氨基、環己基氨基、哌啶基氨基、甲基哌啶基氨基、吡啶基氨基、哌嗪基氨基等；

所述取代苯基氨基是指甲基苯基氨基、乙基苯基氨基、丙基苯基氨基、二甲基苯基氨基、甲基(乙基)苯基氨基、鹵取代苯基氨基、硝基苯基氨基、苯基亞砜基苯基氨基、苯甲酮基苯基氨基和二苯甲酮基氨基中的一個；

所述取代哌嗪基是指甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、丙基哌嗪基、二甲基哌嗪基、甲基(乙基)哌嗪基、異丙基哌嗪基、鹵取代哌嗪基；鹵取代哌嗪基中鹵素包括氟、氯、溴、碘。

3)m＝0-5；