[發明專利]一種精氨酸取代的酞菁衍生物及其合成方法和應用有效
| 申請號： | 201610534617.0 | 申請日： | 2016-07-07 |
| 公開（公告）號： | CN106083866B | 公開（公告）日： | 2018-04-24 |
| 發明（設計）人： | 魏少華;周蓉蓉;王傲;周林;周家宏 | 申請（專利權）人： | 南京師范大學 |
| 主分類號： | C07D487/22 | 分類號： | C07D487/22;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京知識律師事務所32207 | 代理人： | 韓朝暉 |
| 地址： | 210046 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 精氨酸 取代 衍生物 及其 合成 方法 應用 | ||
1.一種精氨酸取代的酞菁衍生物，其特征在于，所述的酞菁衍生物的結構通式如下：
其中，M＝Zn、Co、Fe或Cu。
2.一種權利要求1所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括如下步驟：
(1)堿性催化劑催化條件下，4-硝基鄰苯二甲腈與4-羥基苯甲酸反應，得到鄰苯二腈中間體1；
(2)金屬鹽Zn(Ac)2、ZnCl2、CoCl2、Cu(Ac)2或FeCl2存在條件下，鄰苯二腈中間體1采用DBU催化進行環化反應，得到羧酸取代的酞菁2；
(3)以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑為縮合劑，步驟(2)得到的羧酸取代的酞菁2與精氨酸乙酯鹽酸鹽進行酸胺縮合反應，得到所述的精氨酸取代的酞菁衍生物。
3.根據權利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，所述的堿性催化劑為無機堿催化劑或有機堿催化劑。
4.根據權利要求3所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，所述的堿性催化劑為三乙胺、K2CO3或LiOH。
5.根據權利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，4-硝基鄰苯二甲腈與4-羥基苯甲酸和堿性催化劑的摩爾比為1∶1～4∶1～5，溶劑為N，N-二甲基甲酰胺，保護氣氛為氮氣；反應溫度為20-100℃。
6.根據權利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，金屬鹽與鄰苯二腈中間體1和DBU的摩爾比為1∶1～4∶1～5，溶劑為正戊醇，保護氣氛為氮氣；溫度為100～160℃。
7.根據權利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，羧酸取代的酞菁2與精氨酸乙酯鹽酸鹽的摩爾比為1∶1～15，羧酸取代的酞菁2與1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑的摩爾比為1∶1～14∶1～15，溶劑為DMF，反應溫度為0～30℃。
8.權利要求1所述的精氨酸取代的酞菁衍生物作為光敏劑在制備光動力藥物中應用。
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