[發明專利]一種鹽酸精氨酸制劑

在審

• 申請號: 201610499172.7
• 申請日: 2016-06-30
• 公開（公告）號: CN107550895A
• 公開（公告）日: 2018-01-09
• 發明（設計）人: 曾培安;胡喬銘;吳健民;張靜
• 申請（專利權）人: 康普藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61K47/36;A61K9/20;A61P1/16;A61P25/00
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技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種鹽酸精氨酸制劑及其制備方法。

背景技術

肝性腦病（hepatic encephalopathy，HE）是肝臟功能衰竭或

門體分流引起的中樞神經系統神經精神綜合征，主要臨床表現可以從人格改變、智力障礙、行為失常和撲翼樣震顫到出現意識障礙、昏迷和死亡。最常見于終末期肝硬化。如果肝臟功能衰竭和門體分流得以糾正，則肝性腦病可以逆轉，但易于反復發作。根據意識障礙程度、神經系統表現和腦電圖改變，將HE自輕微的精神改變到深昏迷分為0～4期（West Haven 分期），其中0期即為輕微型肝性腦病（minimal hepatic encephalopathy，MHE）。臨床分期對治療有一定的指導意義。

引起肝性腦病的原發病有重癥病毒性肝炎、重癥中毒性肝炎、藥物性肝病、妊娠期急性脂肪肝、各型肝硬化、門-體靜脈分流術后、原發性肝癌以及其他彌漫性肝病的終末期，而以肝硬化患者發生肝性腦病最多見，約占70%。誘發肝性腦病的因素很多，如上消化道出血、高蛋白飲食、大量排鉀利尿、放腹水，使用安眠、鎮靜、麻醉藥，便秘、尿毒癥、感染或手術創傷等。這些因素大體都是通過：①使神經毒質產生增多或提高神經毒質的毒性效應。②提高腦組織對各種毒性物質的敏感性。③增加血-腦脊液屏障的通透性而誘發腦病。

鹽酸精氨酸的化學結構式如下：

精氨酸是鳥氨酸的前體,可促進體內鳥氨酸循環,加速血氨生成素而排出,從而降低血氨;精氨酸具有促進人體蛋白質代謝正常,糾正負氮平衡,補充蛋白質,從而起到加快傷口愈合,恢復肝功能保護肝臟的作用。同時,精氨酸是內皮源性一氧化氮(EDNO)的合成底物,在氧化氮合酶(NOS)及其輔酶的共同作用下,末端肌基氮原子可脫氨氧化生成N0,通過N0來發揮其對免疫系統、心血管系統、消化系統等的有益作用。其鹽酸鹽主要用于肝性腦病,適用于忌鈉的患者,也適用于其它原因引起血氨增高所致的精神癥狀、肝昏迷癥和病毒性肝炎的輔助治療。目前使用較多的鹽酸精氨酸注射液，本專利提供了一種鹽酸精氨酸的新處方，方便患者使用。

發明內容

本發明旨在提供一種鹽酸精氨酸的新處方，方便患者使用。

本發明所述一種鹽酸精氨酸制劑，該制劑處方重量百分比計為：鹽酸精氨酸55%-75%，淀粉10%-20%，糊精5%-10%，10%淀粉漿9%-13%，硬脂酸鎂0.4%-0.8%。

進一步地，本發明所述一種鹽酸精氨酸制劑，該制劑處方重量百分比計為：鹽酸精氨酸62%-65%，淀粉15%-18%，糊精6%-8%，10%淀粉漿9%-11%，硬脂酸鎂0.4%-0.8%。

本發明所述一種鹽酸精氨酸制劑，其特征在于，該制劑制備方法為：

1）先將鹽酸精氨酸磨成細粉，再與淀粉、糊精混合均勻，過篩；

2）將混合料置于混合槽中，干攪8—10分鐘，再加入10%淀粉漿，制成適宜的軟材，用尼龍篩制粒；于60—75℃溫度通風干燥，干粒水分控制在1.8%-2.5%；

3）干顆粒加入硬脂酸鎂混勻，用尼龍篩整粒，混勻，計算片重，取樣送檢；

4）用深凹沖模壓片，包裝。

本發明處方及工藝優點：

根據本處方制作的鹽酸精氨酸片，含量均勻度好（A+1.80S=8.1），本品采用的輔料均是常用的輔料，大大的降低了工業生產的成本。

具體實施方式

下面實施例只為進一步說明本發明，不以任何形式限制本發明范圍。同時，本領域普通技術人員根據本發明所做的顯而易見的改變和修飾也包含在本發明范圍之內。

實施例1

每1000片，片芯各組分的重量組成為：鹽酸精氨酸260g，淀粉60g，糊精35g，10%淀粉漿35g，硬脂酸鎂2g。

制備方法如下：1、先將鹽酸精氨酸磨成細粉，再與淀粉、糊精混合均勻，過40目篩。2、將混合料置于混合槽中，干攪10-12分鐘，再加入10%淀粉漿，制成適宜的軟材，用18目尼龍篩制粒。于60—75℃溫度通風干燥，干粒水分控制在1.8%-2.5%。3、干顆粒加入硬脂酸鎂混勻，用18尼龍篩整粒，混勻，計算片重。取樣送檢。4、用6.5mm深凹沖模壓片。5、包裝即得。

實施例2

每1000片，片芯各組分的重量組成為：鹽酸精氨酸240g，淀粉80g，糊精25g，10%淀粉漿45g，硬脂酸鎂2g。