[發明專利]一種噁唑烷酮類抗菌藥物鈉鹽的晶型A及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201610493276.7
• 申請日: 2016-06-24
• 公開（公告）號: CN105949241B
• 公開（公告）日: 2018-01-12
• 發明（設計）人: 趙勝賢;祝方猛;趙能選;厲昆;馬向紅;儲結根;張仁家;楊玉社
• 申請（專利權）人: 浙江普洛得邦制藥有限公司;優勝美特制藥有限公司
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/04
• 代理公司: 杭州之江專利事務所(普通合伙)33216
• 代理人: 張勛斌

1.一種噁唑烷酮類抗菌藥物鈉鹽的晶型A，其特征在于，在X-射線粉末衍射圖譜中包含以下2θ反射角測定的特征峰：7.9±0.2°、9.7±0.2°、11.8±0.2°、14.4±0.2°、15.7±0.2°、17.0±0.2°、18.3±0.2°、19.2±0.2°、21.9±0.2°、23.6±0.2°；

其中，所述的噁唑烷酮類抗菌藥物鈉鹽的結構如下式所示：

2.根據權利要求1所述的噁唑烷酮類抗菌藥物鈉鹽的晶型A，其特征在于，所述的晶型A的X-射線粉末衍射圖譜如圖1所示。

3.一種如權利要求1或2所述的噁唑烷酮類抗菌藥物鈉鹽的晶型A的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將噁唑烷酮類抗菌藥物游離酸溶于有機溶劑I中得到溶液I，將異辛酸鈉溶于有機溶劑II中得到溶液II，將溶液I和II混合，靜置析晶，過濾、干燥得到所述的晶型A；

所述的有機溶劑I為二甲亞砜或N,N-二甲基甲酰胺；

所述的有機溶劑II為乙醇。

4.根據權利要求3所述的噁唑烷酮類抗菌藥物鈉鹽的晶型A的制備方法，其特征在于，所述的噁唑烷酮類抗菌藥物游離酸對映體純度大于99％，含有的6個非對映異構體在內的雜質總和小于1％。

5.根據權利要求4所述的噁唑烷酮類抗菌藥物鈉鹽的晶型A的制備方法，其特征在于，所述的噁唑烷酮類抗菌藥物游離酸對映體純度大于99.5％。

6.一種如權利要求1或2所述的噁唑烷酮類抗菌藥物鈉鹽的晶型A在制備抗生素藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的噁唑烷酮類抗菌藥物鈉鹽的晶型A在制備抗生素藥物中的應用，其特征在于，所述的藥物包含噁唑烷酮類抗菌藥物鈉鹽的晶型A以及一種或多種可藥用的惰性無毒載體。