[發明專利]含有薁磺酸鹽的皮膚藥物組合物

在審

• 申請號: 201610459386.1
• 申請日: 2016-06-20
• 公開（公告）號: CN107519493A
• 公開（公告）日: 2017-12-29
• 發明（設計）人: 孫亮
• 申請（專利權）人: 天津金耀集團有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/185;A61K31/58;A61K31/573;A61P17/04;A61P17/00;A61P17/06
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技術領域

本發明涉及一種一種由活性成分、藥物輔料組成的直接作用于皮膚的藥物組合物，其特征為活性成分含有糖皮質激素中的一種和薁磺酸或其鹽中的一種。

背景技術

糖皮質激素是甾體皮質激素的一種，具有甾體的化合物結構，可抑制發炎及過敏皮膚的反應，同時亦抑制與細胞加速再生有關聯的反應而導致癥狀，例如紅斑、水腫、皮膚厚化、皮膚表面粗糙的減退，以及減輕瘙癢、灼熱感和疼痛等問題。由于在這類化合物上引入了酯基，尤其是在孕甾類化合物的21和/或17位引入酯基，使得其脂溶性更好，從而在外用治療時能夠達到更好的療效。糖皮質激素包含丁酸氫化可的松、醋丙甲潑尼龍、醋酸地塞米松、醋酸氫化可的松、糠酸莫米松、醋酸潑尼松、醋酸潑尼松龍、丙酸氟替卡松、糠酸氟替卡松、地奈德、曲安奈德等藥物，其結構類似，作用機制一致，所以該類藥物在抗炎方面具有極強的類似性啊，區別僅是療效的強弱。糖皮質激素在具有較強的療效的同時，也存在造成皮膚萎縮變薄、毛細血管擴張、色素沉著、繼發感染等不良反應。

薁磺酸(1,4-二甲基-7-異丙基甘菊環-3-磺酸)是洋甘菊花的有效成分，又名洋甘菊藍,具有強烈的抑制炎癥作用。其機制為增加粘膜內前列腺素E2的合成促進肉芽形成和上皮細胞新生,降低胃蛋白酶活性,通過局部直接作用抑制炎性細胞釋放組胺，目前可以應用在治療胃潰瘍、抗過敏等藥物領域。

發明內容

為了得到一種療效更好，不良反應更低的治療皮膚炎癥的外用藥物，降低糖皮質激素造成皮膚萎縮變薄、毛細血管擴張、色素沉著、繼發感染等不良反應，科研人員經過不斷研究，將糖皮質激素與薁磺酸類化合物制成復方外用藥物組合物，在療效明顯的提高的同時，意外的發現兩者混合后在皮膚上涂布，皮膚瘙癢會迅速停止，而皮膚萎縮變薄等不良反應也有所下降。

一種由活性成分、藥物輔料組成的直接作用于皮膚的藥物組合物，其特征為活性成分含有糖皮質激素中的一種和薁磺酸或其鹽中的一種。

一種由活性成分、藥物輔料組成的直接作用于皮膚的藥物組合物，其特征活性成分為糖皮質激素中的一種和薁磺酸或其鹽中的一種。

上述的藥物組合物，其特征在于薁磺酸的鹽為薁磺酸的堿金屬鹽。

上述的藥物組合物，其特征在于薁磺酸的鹽為薁磺酸的鈉鹽或鉀鹽。

上述的藥物組合物，其特征在于薁磺酸的鹽為薁磺酸鈉。

上述的藥物組合物，其特征在于糖皮質激素為含有酯基的糖皮質激素。

上述的藥物組合物，其特征在于糖皮質激素為孕甾21位和/或17位羥基與乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、碳酸、呋喃甲酸形成酯基的的糖皮質激素。

上述的藥物組合物，其特征在于糖皮質激素為醋酸氫化可的松、潑尼卡酯、糠酸莫米松、丁酸氫化可的松、丙酸氟替卡松、醋丙甲潑尼龍、醋酸氟輕松、醋酸地塞米松、醋酸倍他米松、雙丙酸倍氯米松、地奈德、哈西奈德、鹵米松、氟輕松中的一種或幾種。

上述的組合物，其特征是所述的薁磺酸或其鹽以薁磺酸計重量含量為0.1-2％。

上所述的藥物組合物，其特征在于藥物組合物可以配制成膏劑、凝膠劑、溶液劑、噴霧劑、混懸劑。上述的藥物組合物，其特征所述乳膏配方由以下重量百分比的原料組成：糖皮質激素0.1-1％，薁磺酸或其鹽以薁磺酸計重量含量為0.1-2％，白凡士林3-10％，十八醇3-10％，液體石蠟3-10％，平平加A-20 1％～5％，甘油1-5％，丙二醇1-5％、，尼泊金乙酯0.1％，檸檬酸和檸檬酸鈉共計1-3％，檸檬酸(C₆H₈O₇·H₂O)：檸檬酸鈉(Na₃C₆H₅O₇·2H₂O)＝1：1.2-1：2.0(重量比)，余量為水。

上述的組合物，其特征在于所述組合物的配制方法如下：

(1)油相配制：取用于油相基質的固體、稠度調節劑、乳化劑加熱熔融成為溶液，合相前，將糖皮質激素微粉均勻分散于油相中，溫度保持在70-90℃；

(2)水相配制：將調節好pH值的水混合，加熱，攪拌均勻溫度保持在70-90℃；將薁磺酸或其鹽微粉均勻分散于作為溶劑的保濕劑中，然后加入水中攪拌均勻，溫度保持在70-90℃；

(3)合相：將步驟(3)配制的油相緩緩加入步驟(2)配制的水相中，攪拌，保持溫度在70-90℃，攪拌10-30min，冷卻成膏。