[發明專利]聯芳基脲類衍生物或其鹽及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201610455207.7 | 申請日： | 2016-06-22 |
| 公開（公告）號： | CN107522641B | 公開（公告）日： | 2020-05-05 |
| 發明（設計）人： | 王永輝;黃亞飛;余發志;唐婷 | 申請（專利權）人： | 復旦大學 |
| 主分類號： | C07C317/32 | 分類號： | C07C317/32;C07C311/47;C07C311/51;C07C311/08;C07C381/10;C07D213/71;A61K31/44;A61K31/17;A61K31/18;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06;A61P1/00;A61 |
| 代理公司： | 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吳桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 聯芳基脲類 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.具有通式II的聯芳基脲類衍生物或其藥學上可接受的鹽
其中：
B表示苯基或吡啶基；
R1選自氫、-F、-Cl；
R1'選自氫、-OCF3、-OCHF2、-CF3；
R2選自氫、鹵素、甲基、-CF3；
R3、R4各自為氫；
R5選自氫；
R7為氫；
Y為共價鍵；
R8選自C1-C3烷基；
Z選自O、NH；
m、r各自獨立地選自0～2中的任一整數值：t選自0。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：m為0；或者m為1且R1選自-Cl、-F。
3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于：R2選自-Cl、-F、-CF3、甲基。
4.一種聯芳基脲類RORγt抑制劑，選自如下化合物：
5.一種作為RORγt受體抑制劑的藥物組合物，包含如權利要求1-4任一項所述化合物作為活性成份，以及一種或多種藥學上可接受的載體。
6.如權利要求1-4任一項所述化合物在制備RORγt受體抑制劑中的應用。
7.如權利要求1-4任一項所述化合物在制備用于治療或預防與RORγt受體相關的疾病的藥物中的用途。
8.如權利要求7所述的用途，其特征在于：所述的疾病選自多發性硬化、類風濕關節炎、膠原誘導性關節炎、銀屑病、炎癥性腸病、腦脊髓炎、克隆疾病、哮喘和癌癥。
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