[發(fā)明專利]一種1?取代吡唑衍生物的合成工藝在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610431012.9 | 申請日： | 2016-06-16 |
| 公開（公告）號： | CN107513039A | 公開（公告）日： | 2017-12-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 不公告發(fā)明人 | 申請（專利權(quán)）人： | 湖南華騰制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D231/22 | 分類號： | C07D231/22 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410205 湖南省長沙市高新開*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 取代 吡唑 衍生物 合成 工藝 | ||
1.一種合成1-取代吡唑衍生物1-(3-氨基-5-甲基苯基)-3-乙基-1H-吡唑-5-醇的工藝，以丙酰乙酸乙酯為起始原料，經(jīng)過關(guān)環(huán)、縮合、還原得到目標(biāo)產(chǎn)物4，合成路線如下，
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，所述的關(guān)環(huán)反應(yīng)制備化合物2所用的試劑選自水合肼；所述的縮合反應(yīng)制備化合物3所用的堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、三乙胺、碳酸氫鈉、吡啶、三異丙基胺、碳酸氫鉀中的一種或幾種的混合物；所述的還原反應(yīng)制備化合物4所用的還原劑選自硼氫化鈉、硼氫化鉀、硼氫化鋰、氰基硼氫化鈉、氫化鋰鋁、硼烷中的一種或幾種的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，所述的關(guān)環(huán)反應(yīng)制備化合物2所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物；所述的縮合反應(yīng)制備化合物3所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、水中的一種或幾種的混合物；所述的還原反應(yīng)制備化合物4所用的溶劑選自甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于,所述的關(guān)環(huán)反應(yīng)制備化合物2所用的反應(yīng)溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的還原反應(yīng)制備化合物3所用的溫度是0℃～溶劑的回流溫度；所述的還原反應(yīng)制備化合物4所用的是0℃～室溫。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于,所述的關(guān)環(huán)反應(yīng)制備化合物2所用的反應(yīng)溫度是溶劑的回流溫度；所述的還原反應(yīng)制備化合物3所用的溫度是溶劑的回流溫度；所述的還原反應(yīng)制備化合物4所用的是0℃～室溫。
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