[發明專利]一種制備抗乳腺癌藥物帕博西尼中間體的方法有效
| 申請號： | 201610399201.2 | 申請日： | 2016-06-05 |
| 公開（公告）號： | CN106083844B | 公開（公告）日： | 2017-11-10 |
| 發明（設計）人： | 陳志明;邵棋 | 申請（專利權）人： | 陳志明;邵棋 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 226001 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 乳腺癌 藥物 帕博西尼 中間體 方法 | ||
1.一種制備抗乳腺癌藥物帕博西尼中間體的方法，其特征在于，該方法包括：
1)在反應容器中，將式(I)所示的化合物N-環戊基-5-甲基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮在碘和碳酸銫存在下與三甲基硅烷基乙炔反應生成式(II)所示的化合物N-環戊基-5-甲基-6-乙炔基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮；
2)將步驟1)得到的式(II)所示的化合物N-環戊基-5-甲基-6-乙炔基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮在酸性水溶液中水解得到帕博西尼中間體N-環戊基-5-甲基-2-氯-6-乙酰基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮；水解的催化劑為AuCl；
步驟1)反應的條件包括：反應溫度為35～45℃，反應的溶劑為THF。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，N-環戊基-5-甲基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮與三甲基硅烷基乙炔、碘、碳酸銫的摩爾比為1：1.2～2.5：0.05～0.2：1.5～3。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，N-環戊基-5-甲基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮與三甲基硅烷基乙炔、碘、碳酸銫的摩爾比為1：1.5～2：0.1～0.15：2～3。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟2)水解的條件包括：反應溫度為65～70℃，AuCl的用量為N-環戊基-5-甲基-6-乙炔基-2-氯吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮重量的6～8％。
5.根據權利要求1-4中任意一項所述的方法，其特征在于，步驟1)的反應在保護氣體中存在，所述保護氣體為氮氣、氦氣或氬氣。
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