[發明專利]柚皮素的用途、柚皮素納米脂質體及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201610353469.2
• 申請日: 2016-05-25
• 公開（公告）號: CN107432874B
• 公開（公告）日: 2019-07-26
• 發明（設計）人: 祁榮;陳聰
• 申請（專利權）人: 北京大學
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61P1/16
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢;王春霞

1.柚皮素在制備治療非酒精性脂肪肝藥物中的應用；

所述非酒精性脂肪肝為MCD飲食誘導的非酒精脂肪肝。

2.一種柚皮素納米脂質體，其特征在于：它包括柚皮素和納米脂質體；

所述納米脂質體包括磷脂和膽固醇；

所述磷脂為蛋磷脂、大豆磷脂、腦磷脂、氫化卵磷脂、1,2-二油酰氧丙基-N,N,N-三甲基溴化銨、磷脂酰肌醇、磷脂酰甘油、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰膽堿、鞘磷脂、牛膽酸鈉、β-谷甾醇和膽固醇乙酰酯中的至少一種；

所述柚皮素、所述磷脂和所述膽固醇的質量比為1：4～9：1～2。

3.權利要求2所述的柚皮素納米脂質體的制備方法，包括如下步驟：1)將所述柚皮素、所述磷脂和所述膽固醇溶于溶劑中，混合，然后除去所述溶劑，得到混合物；

2)將步驟1)得到的所述混合物用水性介質水化，得到柚皮素納米脂質體粗懸液；

3)將步驟2)得到的所述柚皮素納米脂質體粗懸液依次進行水浴超聲和探頭超聲，即得到柚皮素納米脂質體。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述溶劑為氯仿、甲醇、無水乙醇、乙醚和石油醚中的至少一種；

所述柚皮素的質量與所述溶劑的體積比為1g：100～400mL。

5.根據權利要求3或4中所述的制備方法，其特征在于：步驟1)中除去所述溶劑采用減壓蒸餾的方法，所述減壓蒸餾的溫度為35～50℃。

6.根據權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于：所述水性介質是純水或緩沖溶液，所述緩沖溶液包括磷酸鹽緩沖液、生理鹽水；

所述磷酸鹽緩沖液的pH值為7.4，所述磷酸鹽緩沖液的濃度為0.002～0.02mol/L；

所述柚皮素的質量與所述水性介質的體積比為1g：200～600mL。

7.根據權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于：所述水化的溫度為30～60℃；

所述水化的時間為20～60min。

8.根據權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于：所述水浴超聲的溫度為20～50℃；

所述水浴超聲的時間為2～40min；

所述水浴超聲功率為50～100W。

9.根據權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于：所述探頭超聲在冰水浴中進行；

所述探頭超聲的時間為10～20min，

所述探頭超聲的振幅為滿輸出功率振幅的50～100％。

10.權利要求2所述的柚皮素納米脂質體在制備治療非酒精性脂肪肝藥物中的應用。