[發(fā)明專利]睡茄交酯類化合物及提取方法及應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610341609.4
• 申請(qǐng)日: 2016-05-20
• 公開（公告）號(hào): CN105949266B
• 公開（公告）日: 2018-01-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邱峰;孫成鵬;陳麗霞;康寧
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號(hào): C07J17/00
• 分類號(hào): C07J17/00;C07J71/00;A61K36/81;A61K31/585;A61P29/00
• 代理公司: 天津市北洋有限責(zé)任專利代理事務(wù)所12201
• 代理人: 陸藝

1.睡茄交酯類化合物，其特征是具有式(1)或式(2)的結(jié)構(gòu)：

2.權(quán)利要求1所述化合物的提取方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)以苦蘵的干燥莖葉為原料，加入原料8-10質(zhì)量倍的體積分?jǐn)?shù)為60％-80％乙醇水溶液，回流提取2-3次，每次提取2-3小時(shí)，合并得到提取液，減壓回收溶劑，濃縮后得到總浸膏；

(2)將總浸膏分散到5-10質(zhì)量倍的水中，依次用石油醚和乙酸乙酯進(jìn)行萃取，乙酸乙酯萃取液減壓回收溶劑，得到乙酸乙酯層浸膏；

(3)乙酸乙酯層浸膏經(jīng)硅膠柱色譜分離，以體積比分別為100:1、50:1、30:1和15:1的二氯甲烷－甲醇為洗脫劑梯度洗脫，得到餾分Fr.1、Fr.2、Fr.3和Fr.4；

(4)餾分Fr.3經(jīng)硅膠柱色譜分離，以體積比分別為10:1、8:1和6:1的石油醚－丙酮為洗脫劑梯度洗脫，得到餾分Fr.3-1、Fr.3-2、Fr.3-3；

(5)餾分Fr.3-3經(jīng)Sephadex LH-20柱色譜分離，以體積比為1:1的二氯甲烷-甲醇為洗脫劑等度洗脫，得到餾分Fr.3-3-1和Fr.3-3-2；

(6)餾分Fr.3-3-2經(jīng)ODS柱色譜分離，以體積比為1:9、3:7、5:5和8:2的甲醇-水為洗脫劑梯度洗脫，得到餾分Fr.3-3-2-1、Fr.3-3-2-2、Fr.3-3-2-3和Fr.3-3-2-4；

(7)餾分Fr.3-3-2-4經(jīng)硅膠制備薄層色譜分離，以體積比為1:1的二氯甲烷－丙酮為展開劑進(jìn)行制備，得到化合物2；

(8)餾分Fr.4經(jīng)硅膠柱色譜分離，以體積比為80:1、40:1、20:1、10:1和5:1的氯仿－丙酮為洗脫劑梯度洗脫，得到餾分Fr.4-1、Fr.4-2、Fr.4-3、Fr.4-4和Fr.4-5；

(9)餾分Fr.4-5經(jīng)ODS柱色譜分離，以體積比為7:3的甲醇-水為流動(dòng)相，進(jìn)行純化，得到餾分Fr.4-5-1、Fr.4-5-2；

(10)餾分Fr.4-5-2經(jīng)制備HPLC色譜，以體積比為7:3的甲醇-水為流動(dòng)相，進(jìn)行純化，得到化合物1。

3.權(quán)利要求1睡茄交酯類化合物在制備抑制細(xì)胞釋放NO藥物中的應(yīng)用。

4.一種藥物組合物，其特征是包含權(quán)利要求1的睡茄交酯類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，和藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑。

5.權(quán)利要求4的藥物組合物在制備抑制細(xì)胞釋放NO藥物中的應(yīng)用。