[發明專利]一種具有抗菌活性的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物及其合成方法和應用有效
| 申請號： | 201610334032.4 | 申請日： | 2016-05-18 |
| 公開（公告）號： | CN105949218B | 公開（公告）日： | 2018-03-09 |
| 發明（設計）人： | 謝建武;丁晨浩 | 申請（專利權）人： | 浙江師范大學 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;A01N43/90;A01P1/00;A01P3/00 |
| 代理公司： | 杭州天勤知識產權代理有限公司33224 | 代理人： | 張勛斌 |
| 地址： | 321004 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 抗菌 活性 噻吩 衍生物 及其 合成 方法 應用 | ||
1.一種具有抗菌活性的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物，其特征在于，結構如式(I)所示：
式(I)中，R1選自氫、氯、溴或甲氧基；R2選自氫、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基。
2.根據權利要求1所述的具有抗菌活性的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物，其特征在于，為式(II)～式(IV)中的一種：
其中，R選自氫、氯、溴或甲氧基；R3、R4和R5獨立地選自氫、甲基、甲氧基、氯、溴或三氟甲基。
3.一種如權利要求1或2所述的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
3-硝基苯并吡喃與2，5-二羥基1，4-二噻烷在溶劑中進行反應，反應完全后經后處理得到所述的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物；
所述的3-硝基苯并吡喃的結構式為A～C中的一種：
其中，R選自氫、氯、溴或甲氧基；R3、R4和R5獨立地選自氫、甲基、甲氧基、氯、溴或三氟甲基；
所述的2，5-二羥基1，4-二噻烷的結構如(D)所示：
4.根據權利要求3所述的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，所述的溶劑為乙醇。
5.根據權利要求3所述的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，反應溫度為70～80℃。
6.根據權利要求3所述的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，所述的后處理包括：減壓除去溶劑，再經柱層析得到所述的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物。
7.一種如權利要求1或2所述的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物在制備抗菌劑中的應用。
8.權利要求7所述的苯并吡喃并四氫噻吩衍生物在制備抗菌劑中的應用，其特征在于，所述的抗菌劑用于抑制大腸桿菌、枯草桿菌、小麥赤霉病菌和黃瓜灰霉病菌中的一種或者多種。
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