[發(fā)明專利]N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物及其作為抗癌藥物的應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610317454.0 | 申請日: | 2016-05-13 |
| 公開(公告)號: | CN107365280B | 公開(公告)日: | 2020-11-06 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 胡艾希;伍智林;丁娜;葉姣 | 申請(專利權(quán))人: | 湖南大學(xué) |
| 主分類號: | C07D277/46 | 分類號: | C07D277/46;C07D417/06;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 410082 湖南省*** | 國省代碼: | 湖南;43 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 噻唑 哌嗪基酰胺 衍生物 及其 作為 抗癌 藥物 應(yīng)用 | ||
1.一類化學(xué)結(jié)構(gòu)式Ⅰ所示的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物及其在藥學(xué)上可接受的鹽:
其特征在于,所述的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物選自:
N-(5-胡椒基-4-叔丁基噻唑-2-基)-2-(4-甲基哌嗪基)乙酰胺、
N-(5-胡椒基-4-叔丁基噻唑-2-基)-2-(4-乙基哌嗪基)乙酰胺或
N-(5-胡椒基-4-叔丁基噻唑-2-基)-2-(4-乙氧羰基哌嗪基)乙酰胺。
2.一類化學(xué)結(jié)構(gòu)式Ⅱ所示的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物及其在藥學(xué)上可接受的鹽:
其特征在于,所述的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物選自:
N-[4-叔丁基-5-(2,4-二氯芐基)噻唑-2-基]-2-[4-(4-羥基苯基)哌嗪基]乙酰胺、
N-[4-叔丁基-5-(4-氯芐基)噻唑-2-基]-2-(4-苯基哌嗪基)乙酰胺、
N-[4-叔丁基-5-(4-氯芐基)噻唑-2-基]-2-[4-(4-羥基苯基)哌嗪基]乙酰胺、
N-[4-叔丁基-5-(4-甲氧基芐基)噻唑-2-基]-2-(4-苯基哌嗪基)乙酰胺或
N-[4-叔丁基-5-(4-甲氧基芐基)噻唑-2-基]-2-[4-(4-羥基苯基)哌嗪基]乙酰胺。
3.權(quán)利要求1所述的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物的制備方法,其特征在于它的制備反應(yīng)如下:
其中,式I所示的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物的定義如權(quán)利要求1所述;X選自:氯、溴或碘。
4.權(quán)利要求2所述的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物的制備方法,其特征在于它的制備反應(yīng)如下:
其中,式Ⅱ所示的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物的定義如權(quán)利要求2所述;X選自:氯、溴或碘。
5.權(quán)利要求1或2所述的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物;其中N-(5-胡椒基-4-叔丁基噻唑-2-基)-2-(4-乙基哌嗪基)乙酰胺、N-[4-叔丁基-5-(2,4-二氯芐基)噻唑-2-基]-2-[4-(4-羥基苯基)哌嗪基]乙酰胺、N-[4-叔丁基-5-(4-氯芐基)噻唑-2-基]-2-(4-苯基哌嗪基)乙酰胺、N-[4-叔丁基-5-(4-氯芐基)噻唑-2-基]-2-[4-(4-羥基苯基)哌嗪基]乙酰胺或N-[4-叔丁基-5-(4-甲氧基芐基)噻唑-2-基]-2-(4-苯基哌嗪基)乙酰胺在制備抗宮頸癌藥物或抗人肺腺癌藥物中的應(yīng)用。
6.權(quán)利要求1或2所述的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物;其中N-(5-胡椒基-4-叔丁基噻唑-2-基)-2-(4-乙氧羰基哌嗪基)乙酰胺或N-[4-叔丁基-5-(4-甲氧基芐基)噻唑-2-基]-2-[4-(4-羥基苯基)哌嗪基]乙酰胺在制備抗宮頸癌藥物中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求1所述的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物;其中N-(5-胡椒基-4-叔丁基噻唑-2-基)-2-(4-甲基哌嗪基)乙酰胺在制備抗人肺腺癌藥物中的應(yīng)用。
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