[發明專利]芳香亞硝基化合物與氮雜環丙烷化合物成環的方法有效
| 申請號： | 201610316838.0 | 申請日： | 2016-05-12 |
| 公開（公告）號： | CN105949144B | 公開（公告）日： | 2018-02-02 |
| 發明（設計）人： | 李興;宮曉蕾;魏文瓏;常宏宏;邢俊德 | 申請（專利權）人： | 太原理工大學 |
| 主分類號： | C07D273/01 | 分類號： | C07D273/01 |
| 代理公司： | 太原市科瑞達專利代理有限公司14101 | 代理人： | 申艷玲 |
| 地址： | 030024 山西*** | 國省代碼： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 芳香 硝基 化合物 氮雜環 丙烷 方法 | ||
1.芳香亞硝基化合物與氮雜環丙烷化合物成環的方法，以對甲苯磺酰基活化的氮雜環丙烷化合物為起始原料，使用芳香亞硝基化合物作為親核試劑，其特征在于：該方法是在鋅類路易斯酸促進劑作用條件下，于氯代烷烴類溶劑中，對氮雜環丙烷化合物進行成環反應；所得目標化合物的結構式如下：
式中，R代表H、烷基、鹵素、硝基或芳基。
2.根據權利要求1所述的芳香亞硝基化合物與氮雜環丙烷化合物成環的方法，其特征在于：所述芳香亞硝基化合物具有以下結構通式：
式中，R代表H、烷基、鹵素、硝基或芳基。
3.根據權利要求1所述的芳香亞硝基化合物與氮雜環丙烷化合物成環的方法，其特征在于：所述甲苯磺?；罨牡s環丙烷化合物具有以下結構通式：
式中，X代表H、C1～C20的烷基、鹵素、硝基、
其中，R1代表H、甲基、甲氧基或鹵素。
4.根據權利要求1所述的芳香亞硝基化合物與氮雜環丙烷化合物成環的方法，其特征在于：所述鋅類路易斯酸促進劑為氯化鋅、硝酸鋅或碘化鋅中的一種，促進劑與氮雜環丙烷化合物的摩爾比為(1～10)∶10。
5.根據權利要求1所述的芳香亞硝基化合物與氮雜環丙烷化合物成環的方法，其特征在于：所述氯代烷烴類溶劑為二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中的一種，氯代烷烴的用量為2～12mL/mmol氮雜環丙烷化合物。
6.根據權利要求1所述的芳香亞硝基化合物與氮雜環丙烷化合物成環的方法，其特征在于：所述對甲苯磺酰基活化的氮雜環丙烷化合物與芳香亞硝基化合物的摩爾比為3∶(1～12)。
7.根據權利要求6所述的芳香亞硝基化合物與氮雜環丙烷化合物成環的方法，其特征在于：所述對甲苯磺?；罨牡s環丙烷化合物與芳香亞硝基化合物的摩爾比為2∶(1～4)。
8.根據權利要求1所述的芳香亞硝基化合物與氮雜環丙烷化合物成環的方法，其特征在于：所述成環反應在20～90℃下進行。
9.根據權利要求8所述的芳香亞硝基化合物與氮雜環丙烷化合物成環的方法，其特征在于：所述成環反應在20～70℃下進行。
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