[發明專利]螺三元環、螺五元環類肽脫甲酰基酶抑制劑有效
| 申請號： | 201610310999.9 | 申請日： | 2016-05-11 |
| 公開（公告）號： | CN107365302B | 公開（公告）日： | 2019-12-13 |
| 發明（設計）人： | 胡文浩;呂峰平;湯洋;陳晨;韋建海 | 申請（專利權）人： | 如東瑞恩醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;C07D401/12;C07D413/12;C07D401/14;C07D417/12;C07D403/04;C07D413/14;C07D471/04;C07D209/96;C07D409/12;A61P31/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 31257 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) | 代理人： | 董紅曼 |
| 地址： | 226400 江蘇省南通市如*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 三元 螺五元環類肽脫甲酰基酶 抑制劑 | ||
1.一種螺三元環、螺五元環類肽脫甲酰基酶抑制劑，其特征在于，所述抑制劑結構如式(1)所示：
式(1)中，n＝2-4，R1為正丁基、環戊甲基；R2為1H-吡唑-3-基、5-氟吡啶1-氧化物-2-基、5-(叔丁基)異惡唑-3-基、6-甲基-N-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1-氨基-3-基、3-氟吡啶-2-基、5-甲基噻唑-2-基、3-(吡啶-3-基)苯基、N-(嘧啶-2-基)苯-1-氨基-3-基、4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基、4-嗎啡啉苯基、2-吡嗪基、3-噠嗪基、4-嘧啶基、1-甲基-1H-吡唑-4-基、5-異惡唑基、環丙基、4-甲基噻唑-2-基、2-惡唑基、5-甲基異惡唑-3-基、2-噻唑基、1,3,4-硫二唑-2-基、5-(三氟甲基)噻唑-2-基、雙乙基砜基、苯并噻唑-2-基、3-甲酸甲酯-2-噻吩基；R3為氫。
2.一種螺三元環、螺五元環類肽脫甲酰基酶抑制劑，其特征在于，所述抑制劑結構如式(2)所示：
式(2)中，n＝2-4，R1為正丁基，環戊甲基；R2為2-苯并咪唑基、1,3,4-氧雜二惡唑、1,2,4-氧雜二惡唑、1,3,4-三氮唑。
3.一種螺三元環、螺五元環類肽脫甲酰基酶抑制劑，其特征在于，所述抑制劑結構如式(3)所示：
式(3)中，n＝2-4，R1為正丁基，環戊甲基；R2為1H-吡唑-3-基、5-氟吡啶1-氧化物-2-基、5-(叔丁基)異惡唑-3-基、6-甲基-N-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1-氨基-3-基、3-氟吡啶-2-基、5-甲基噻唑-2-基、3-(吡啶-3-基)苯基、N-(嘧啶-2-基)苯-1-氨基-3-基、4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基、4-嗎啡啉苯基、2-吡嗪基、3-噠嗪基、4-嘧啶基、1-甲基-1H-吡唑-4-基、5-異惡唑基、環丙基、4-甲基噻唑-2-基、2-惡唑基、5-甲基異惡唑-3-基、2-噻唑基、1,3,4-硫二唑-2-基、5-(三氟甲基)噻唑-2-基、雙乙基砜基、苯并噻唑-2-基、3-甲酸甲酯-2-噻吩基；R3為氫。
4.一種螺三元環、螺五元環類肽脫甲酰基酶抑制劑，其特征在于，所述抑制劑結構如式(4)所示：
式中n＝2-4，R1為正丁基，環戊甲基；R2為2-苯并咪唑基、1,3,4-氧二惡唑、1,2,4-氧二惡唑、1,3,4-三氮唑。
5.一種螺三元環、螺五元環類肽脫甲酰基酶抑制劑，其特征在于，所述抑制劑選自：
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