[發(fā)明專利]格列齊特的藥物組合物及其在生物醫(yī)藥中的應(yīng)用

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201610302116.X
• 申請日: 2016-05-09
• 公開（公告）號: CN105777687A
• 公開（公告）日: 2016-07-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 宋曉梅
• 申請（專利權(quán)）人: 宋曉梅
• 主分類號: C07D307/93
• 分類號: C07D307/93;A61K31/365;A61K31/64;A61P9/10
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1.一種具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物(Ⅰ)，

2.一種格列齊特的藥物組合物，其特征在于：包括格列齊特、如權(quán)利要求1所述的化合 物(Ⅰ)和藥學(xué)上可以接受的載體，制備成需要的劑型。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的格列齊特的藥物組合物，其特征在于：藥學(xué)上可以接受的載體 包括稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進(jìn)劑、表面活性劑、吸附載體 或潤滑劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的格列齊特的藥物組合物，其特征在于：所述劑型包括片劑、膠 囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、 栓劑、噴霧劑、滴劑或貼劑。

5.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟：(a)將三 七粉碎，用65～75％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯 和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步 驟(a)中正丁醇取物用大孔樹脂除雜，先用20％乙醇洗脫9個柱體積，再用65％乙醇洗脫10 個柱體積，收集65％洗脫液，減壓濃縮得65％乙醇洗脫濃縮物；(c)步驟(b)中65％乙醇洗脫 濃縮物用正相硅膠分離，依次用體積比為65:1、35:1、15:1和7:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫 得到4個組分；(d)步驟(c)中組分4用正相硅膠進(jìn)一步分離，依次用體積比為12:1、7:1和1:1 的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d)中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相 硅膠分離，用體積百分濃度為58％的甲醇水溶液等度洗脫，收集11～15個柱體積洗脫液，洗 脫液減壓濃縮得到化合物(Ⅰ)。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)用70％乙醇熱回 流提取，合并提取液。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為D101型 大孔吸附樹脂。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)中用二氯甲烷代 替乙酸乙酯進(jìn)行萃取，得到二氯甲烷萃取物。

9.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備治療短暫腦缺血再灌注損傷的藥物中的應(yīng)用。

10.權(quán)利要求2～4任一所述的格列齊特的藥物組合物在制備治療短暫腦缺血再灌注損 傷的藥物中的應(yīng)用。