[發明專利]一種福沙匹坦磷酸酯中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201610300890.7 | 申請日： | 2016-05-09 |
| 公開（公告）號： | CN107353303B | 公開（公告）日： | 2020-09-01 |
| 發明（設計）人： | 何先亮;張繼承;栗增;黃魯寧;陳茜;陶安平;顧虹 | 申請（專利權）人： | 上海奧博生物醫藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6558 | 分類號： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知識產權代理有限公司 31227 | 代理人： | 曹莉 |
| 地址： | 201203 上海市浦東新*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 福沙匹坦 磷酸酯 中間體 制備 方法 | ||
1.一種福沙匹坦磷酸酯中間體(IV)的制備方法，其特征在于，阿瑞吡坦(I)與亞磷酸酯(II)在鹵代烷烴和堿的作用下在溶劑中發生磷酰化反應得到福沙匹坦磷酸酯中間體(IV)，其中R1、R2獨立地選自C1-C7的烷基或芐基；
所述的鹵代烷烴選自鹵代甲烷。
2.權利要求1所述的制備方法，所述R1、R2獨立地選自甲基、乙基或芐基。
3.權利要求1所述的制備方法，所述鹵代甲烷為四氯化碳、四溴甲烷、三氯氟甲烷、三氯溴甲烷、二氯二氟甲烷、三碘甲烷。
4.權利要求3所述的制備方法，所述的鹵代甲烷為四氯化碳、三氯溴甲烷和三碘甲烷。
5.權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所用的堿為有機堿或無機堿，其中，
有機堿選自吡啶，三乙胺，二異丙基乙胺，4-二甲氨基吡啶，1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯中的一種；
無機堿選自氫氧化鈉，氫氧化鉀，氫氧化鋰，碳酸鈉，碳酸鉀，碳酸銫中的一種。
6.權利要求5所述的制備方法，所用的堿選自三乙胺，二異丙基乙胺，4-二甲氨基吡啶，氫氧化鈉，氫氧化鉀。
7.權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的溶劑選自二氯甲烷，乙腈，氯仿，四氫呋喃，甲基叔丁基醚。
8.權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的磷酰化反應溫度為-10℃～30℃。
9.權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的阿瑞吡坦用量與亞磷酸酯的摩爾比為1比1.0到1比2.0。
10.權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的阿瑞吡坦用量和鹵代烷烴的摩爾比為1比2.0到1比10.0。
11.權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的阿瑞吡坦用量和堿的摩爾比為1比1.0到1比2.0。
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