[發(fā)明專利]吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺制備方法及其中間體

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610295875.8
• 申請(qǐng)日: 2013-09-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105859623B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭慶春
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河北蘭升生物科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D231/14
• 分類號(hào): C07D231/14;A01N25/32
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

本申請(qǐng)是申請(qǐng)日為2013年9月18日、申請(qǐng)?zhí)枮?01310425744.3、發(fā)明名稱為“吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺、含其的作物保護(hù)組合物及其制備方法”的專利申請(qǐng)的分案申請(qǐng)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及式I所示吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺類化合物及其制備方法，包含此類化合物和農(nóng)藥（如果適合）的作物保護(hù)組合物，這類化合物作為安全劑在植物保護(hù)領(lǐng)域的用途。

背景技術(shù)

當(dāng)使用農(nóng)藥防治農(nóng)業(yè)或森林作物栽培中的有害生物體時(shí)，作物通常或大或小的程度上以一種本身為人所不期望的方式被所采用的農(nóng)藥損害。這種影響特別是在將大量的除草劑用于作物如玉米、稻或禾谷類時(shí)，且主要是在苗后施用的情況下遇到。在一些情況下，通過(guò)使用安全劑或解毒制，可以保護(hù)植物，使之不受農(nóng)藥的植物毒性損害，同時(shí)不影響農(nóng)藥對(duì)有害生物體的農(nóng)藥活性。

迄今為止公開(kāi)的安全劑具有各種化學(xué)結(jié)構(gòu)。US-A 4902304 公開(kāi)了喹啉-8-氧基-鏈烷酸衍生物作為二苯基醚類和吡啶氧基苯氧基苯丙酸類除草劑的安全劑，EP-0520371 公開(kāi)了異噁唑啉和異噻唑啉作為各種除草劑的安全劑， 其中在后一份文獻(xiàn)中提到芳氧基苯氧基羧酸、磺酰基脲和咪唑啉酮類作為優(yōu)選的除草劑。CN100413848C公開(kāi)了苯酰基氨磺酰苯甲酰胺和吡啶酰基氨磺酰苯甲酰胺作為各種除草劑的安全劑，其中環(huán)丙磺酰胺（cyprosulfamide）已經(jīng)作為安全劑用于植物保護(hù)領(lǐng)域。

環(huán)丙磺酰胺

當(dāng)使用安全劑保護(hù)作物不受農(nóng)藥損害時(shí)，已發(fā)現(xiàn)在許多情況下，已知的安全劑仍有某些缺點(diǎn)。這些缺點(diǎn)包括：

· 安全劑降低農(nóng)藥的活性，特別是除草劑對(duì)有害植物的活性

· 作物保護(hù)性能不充分

· 與給定的除草劑組合時(shí)，可以采用的安全劑／除草劑的作物譜不夠?qū)?/p>

· 給定的安全劑不能與多種除草劑組合。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明涉及具有改進(jìn)安全作用的式I所示吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺類化合物。

本發(fā)明還涉及包含具有改進(jìn)安全作用的式I所示吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺類化合物和任選的農(nóng)藥的組合物。

本發(fā)明進(jìn)一步涉及I所示化合物作為安全劑在植物保護(hù)領(lǐng)域的用途。

所述式I所示的吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺，如果適宜也可以是其鹽形式。

（Ⅰ）

其中

R¹是氫、羥基、（C₁-C₆）-烷基、（C₂-C₆）-烯基、（C₂-C₆）-炔基；

R²是氫、（C₁-C₆）-烷基 、（C₃-C₆）-環(huán)烷基，或

R¹和R²與連接其的氮原子-起形成3-至8-元飽和或不飽和環(huán)；

R³是（C₁-C₄）-烷基、被-個(gè)或多個(gè)氟取代的（C₁-C₄）-烷基。

上下文中提到的術(shù)詞具有如下的含義：

術(shù)語(yǔ)“(C₁-C₄）-烷基”應(yīng)理解為具有1 、2 、3 或4 個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴基，例如，甲基、乙基、丙基、異丙基、l-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。相應(yīng)地，具有更大范圍碳原子的烷基應(yīng)理解為含有相應(yīng)于此范圍的碳原子數(shù)目的直健或支健飽和烴基。因此，術(shù)語(yǔ)“（C₁-C₆)-烷基”包括上述烷基，以及例如，戊基、2-甲基丁基、1,l-二甲基丙基和己基。

具有所述碳原子范圍前綴的術(shù)語(yǔ)“烯基”和“炔基”指具有相應(yīng)于此范圍碳原子數(shù)目的直鏈或支鏈烴基，此烴基具有至少-個(gè)任-位置的雙健或三健。因此，“(C₂-C₆)-烯基”指，例如，乙烯基、烯丙基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基。“(C₂-C₆)-炔基”指，例如，乙炔基、炔丙基、2-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基和2-己炔基。“(C₃-C₈)-環(huán)烷基”指單環(huán)狀烷基，如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基或環(huán)辛基和雙環(huán)狀烷基，如降冰片基。