[發明專利]一種非洛地平的藥物組合物及其醫藥用途

無效

• 申請號: 201610279364.7
• 申請日: 2016-04-28
• 公開（公告）號: CN105777685A
• 公開（公告）日: 2016-07-20
• 發明（設計）人: 周儉
• 申請（專利權）人: 周儉
• 主分類號: C07D307/93
• 分類號: C07D307/93;A61K31/4422;A61K31/365;A61P9/14
• 代理公司: 長沙星耀專利事務所 43205
• 代理人: 許伯嚴

1.一種具有下述結構式的化合物(Ⅰ)，

2.一種非洛地平的藥物組合物，其特征在于：包括非洛地平、如權利要求1所述的化合 物(Ⅰ)和藥學上可以接受的載體，制備成需要的劑型。

3.根據權利要求2所述的非洛地平的藥物組合物，其特征在于：藥學上可以接受的載體 包括稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附 載體或潤滑劑。

4.根據權利要求2所述的非洛地平的藥物組合物，其特征在于：所述劑型包括片劑、膠 囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、 注射劑、栓劑、噴霧劑、滴劑或貼劑。

5.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟：(a) 將骨碎補粉碎，用70～90％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、乙 酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物； (b)步驟(a)中正丁醇取物用大孔樹脂除雜，先用20％乙醇洗脫12個柱體積，再用80％ 乙醇洗脫15個柱體積，收集80％洗脫液，減壓濃縮得80％乙醇洗脫濃縮物；(c)步驟(b) 中80％乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次用體積比為80:1、40:1、20:1和10:1的二氯甲 烷-甲醇梯度洗脫得到4個組分；(d)步驟(c)中組分3用正相硅膠進一步分離，依次用體 積比為25:1、20:1和15:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d)中組分2 用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為65％的甲醇水溶液等度洗脫，收集 13～17個柱體積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到化合物(Ⅰ)。

6.根據權利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)用80％乙 醇熱回流提取，合并提取液。

7.根據權利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為D101 型大孔吸附樹脂。

8.根據權利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)中用二氯甲 烷代替乙酸乙酯進行萃取，得到二氯甲烷萃取物。

9.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備治療痔瘡的藥物中的應用。

10.權利要求2～4任一所述的非洛地平的藥物組合物在制備治療痔瘡的藥物中的應用。