[發(fā)明專利]一種依托度酸的藥物組合物及其醫(yī)藥用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610279138.9
• 申請日: 2016-04-28
• 公開（公告）號: CN105708837A
• 公開（公告）日: 2016-06-29
• 發(fā)明（設計）人: 周儉
• 申請（專利權(quán)）人: 周儉
• 主分類號: A61K31/407
• 分類號: A61K31/407;A61K31/11;A61P29/00;A61P11/04;C07C47/445;C07C45/79
• 代理公司: 長沙星耀專利事務所 43205
• 代理人: 許伯嚴

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及依托度酸的新用途，具體涉及依托度酸的藥物組合物及 其在急性咽炎中的應用。

背景技術(shù)

依托度酸是非甾體抗炎藥，可以緩解骨關(guān)節(jié)炎(退行性關(guān)節(jié)病變)，類風濕關(guān)節(jié)炎的癥 狀和體征。緩解疼痛癥狀。類風濕性關(guān)節(jié)炎，包括該病特有的骨缺損(侵蝕)，關(guān)節(jié)腔狹窄， 骨關(guān)節(jié)炎(變性關(guān)節(jié)疾病)及輕至中度的疼痛。

迄今為止，尚未見依托度酸及其藥物組合物與急性咽炎的相關(guān)性報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種依托度酸的藥物組合物，該藥物組合物中含有依托度酸和一 種天然產(chǎn)物，依托度酸和該天然產(chǎn)物可以協(xié)同治療急性咽炎。

本發(fā)明的上述目的是通過下面的技術(shù)方案得以實現(xiàn)的：

一種具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物(Ⅰ)，

一種依托度酸的藥物組合物，包括依托度酸、如權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)和藥學 上可以接受的載體，制備成需要的劑型。

進一步地，藥學上可以接受的載體包括稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩 解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體或潤滑劑。

進一步地，所述劑型包括片劑、膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、 膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、噴霧劑、滴劑或貼劑。

上述化合物(Ⅰ)的制備方法，包含以下操作步驟：(a)將石斛粉碎，用70～80％乙醇 熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取， 分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步驟(a)中正丁醇萃取物 用大孔樹脂除雜，先用15％乙醇洗脫6個柱體積，再用70％乙醇洗脫10個柱體積，收集70％ 洗脫液，減壓濃縮得70％乙醇洗脫濃縮物；(c)步驟(b)中70％乙醇洗脫濃縮物用正相硅 膠分離，依次用體積比為80:1、30:1、15:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到4個組分； (d)步驟(c)中組分3用正相硅膠進一步分離，依次用體積比為25:1、15:1和2:1的二氯 甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d)中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠 分離，用體積百分濃度為72％的甲醇水溶液等度洗脫，收集8～14個柱體積洗脫液，洗脫液減 壓濃縮得到純的化合物(Ⅰ)。

進一步地，化合物(Ⅰ)的制備方法中，步驟(a)用75％乙醇熱回流提取，合并提取液。

進一步地，化合物(Ⅰ)的制備方法中，所述大孔樹脂為D101型大孔吸附樹脂。

進一步地，化合物(Ⅰ)的制備方法中，步驟(a)中用二氯甲烷代替乙酸乙酯進行萃取， 得到二氯甲烷萃取物。

上述化合物(Ⅰ)在制備治療急性咽炎的藥物中的應用。

上述依托度酸的藥物組合物在制備治療急性咽炎的藥物中的應用。

本發(fā)明的優(yōu)點：

本發(fā)明提供的依托度酸的藥物組合物中含有依托度酸和一種結(jié)構(gòu)新穎的天然產(chǎn)物，依托 度酸和該天然產(chǎn)物單獨作用時，對急性咽炎具有治療作用；二者聯(lián)合作用時，對急性咽炎的 治療效果進一步提高，可以開發(fā)成治療急性咽炎的藥物。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有突出的 實質(zhì)性特點和顯著的進步。

具體實施方式

下面結(jié)合實施例進一步說明本發(fā)明的實質(zhì)性內(nèi)容，但并不以此限定本發(fā)明保護范圍。盡 管參照較佳實施例對本發(fā)明作了詳細說明，本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員應當理解，可以對本發(fā)明 的技術(shù)方案進行修改或者等同替換，而不脫離本發(fā)明技術(shù)方案的實質(zhì)和范圍。

實施例1：化合物(Ⅰ)分離制備及結(jié)構(gòu)確證

試劑來源：乙醇、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、二氯甲烷為分析純，購自上海凌峰化學 試劑有限公司，甲醇，分析純，購自江蘇漢邦化學試劑有限公司。