[發(fā)明專利]一種環(huán)吡酮胺的藥物組合物及其醫(yī)藥用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610258201.0
• 申請(qǐng)日: 2016-04-23
• 公開（公告）號(hào): CN105712983A
• 公開（公告）日: 2016-06-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳珺
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 吳珺
• 主分類號(hào): C07D407/06
• 分類號(hào): C07D407/06;A61K31/4412;A61K31/366;A61P3/10;A61P13/12
• 代理公司: 長沙星耀專利事務(wù)所 43205
• 代理人: 許伯嚴(yán)

1.一種具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物(Ⅰ)，

2.一種環(huán)吡酮胺的藥物組合物，其特征在于：包括環(huán)吡酮胺、如權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)和藥學(xué)上可以接受的載體，制備成需要的劑型。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的環(huán)吡酮胺的藥物組合物，其特征在于：藥學(xué)上可以接受的載體包括稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進(jìn)劑、表面活性劑、吸附載體或潤滑劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的環(huán)吡酮胺的藥物組合物，其特征在于：所述劑型包括片劑、膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、噴霧劑、滴劑或貼劑。

5.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟：(a)將紫苑粉碎，用75～85％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步驟(a)中正丁醇萃取物用大孔樹脂除雜，先用10％乙醇洗脫8個(gè)柱體積，再用70％乙醇洗脫10個(gè)柱體積，收集70％洗脫液，減壓濃縮得70％乙醇洗脫濃縮物；(c)步驟(b)中70％乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次用體積比為60:1、30:1、15:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到4個(gè)組分；(d)步驟(c)中組分4用正相硅膠進(jìn)一步分離，依次用體積比為8:1、4:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個(gè)組分；(e)步驟(d)中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為75％的甲醇水溶液等度洗脫，收集10～15個(gè)柱體積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到化合物(Ⅰ)。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)用80％乙醇熱回流提取，合并提取液。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為D101型大孔吸附樹脂。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)中用二氯甲烷代替乙酸乙酯進(jìn)行萃取，得到二氯甲烷萃取物。

9.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備治療糖尿病腎病的藥物中的應(yīng)用。

10.權(quán)利要求2～4任一所述的環(huán)吡酮胺的藥物組合物在制備治療糖尿病腎病的藥物中的應(yīng)用。