[發明專利]一種二甲磺酸阿米三嗪的藥物組合物及其醫藥用途

在審

• 申請號: 201610257853.2
• 申請日: 2016-04-23
• 公開（公告）號: CN105693806A
• 公開（公告）日: 2016-06-22
• 發明（設計）人: 何華瓊
• 申請（專利權）人: 何華瓊
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;A61K31/575;A61K31/53;A61P35/00
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1.一種具有下述結構式的化合物(Ⅰ)，

2.一種二甲磺酸阿米三嗪的藥物組合物，其特征在于：包括二甲磺酸阿米三嗪、如權利 要求1所述的化合物(Ⅰ)和藥學上可以接受的載體，制備成需要的劑型。

3.根據權利要求2所述的二甲磺酸阿米三嗪的藥物組合物，其特征在于：藥學上可以接 受的載體包括稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性 劑、吸附載體或潤滑劑。

4.根據權利要求2所述的二甲磺酸阿米三嗪的藥物組合物，其特征在于：所述劑型包括 片劑、膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、 溶液劑、注射劑、栓劑、噴霧劑、滴劑或貼劑。

5.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟：(a) 將丁香的干燥花蕾粉碎，用70～90％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石 油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇 萃取物；(b)步驟(a)中正丁醇取物用大孔樹脂除雜，先用20％乙醇洗脫12個柱體積，再 用80％乙醇洗脫15個柱體積，收集80％洗脫液，減壓濃縮得80％乙醇洗脫濃縮物；(c)步 驟(b)中80％乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次用體積比為80:1、40:1、20:1和10:1 的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到4個組分；(d)步驟(c)中組分3用正相硅膠進一步分離， 依次用體積比為25:1、20:1和15:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d) 中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為65％的甲醇水溶液等度洗 脫，收集13～17個柱體積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到化合物(Ⅰ)。

6.根據權利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)用80％乙 醇熱回流提取，合并提取液。

7.根據權利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為D101 型大孔吸附樹脂。

8.根據權利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)中用二氯甲 烷代替乙酸乙酯進行萃取，得到二氯甲烷萃取物。

9.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備抗腫瘤的藥物中的應用。

10.權利要求2～4任一所述的二甲磺酸阿米三嗪的藥物組合物在制備抗腫瘤的藥物中的 應用。