[發明專利]α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸類化合物及其制備方法在審
| 申請號: | 201610251302.5 | 申請日: | 2016-04-21 |
| 公開(公告)號: | CN107304176A | 公開(公告)日: | 2017-10-31 |
| 發明(設計)人: | 李亞;李祥 | 申請(專利權)人: | 上海工程技術大學 |
| 主分類號: | C07C313/06 | 分類號: | C07C313/06;C07D307/52;C07B53/00 |
| 代理公司: | 上海科盛知識產權代理有限公司31225 | 代理人: | 褚明偉 |
| 地址: | 201620 *** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 取代 氨基酸 化合物 及其 制備 方法 | ||
1.α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸類化合物,其特征在于,結構通式如式(1)所示:
其中:
R1為C1-12的烷基、芳基或C4-12的取代芳基;
所述的取代芳基為C1-6的烷基取代的芳基、C1-6的烷氧基取代的芳基、鹵代芳基或腈基取代的芳基;
所述的芳基為苯基、呋喃基或萘基;
R2為C1-12的烷基;
R3為C1-12的烷基、C1-6的烷氧基或鹵素。
2.如權利要求1所述的α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸類化合物的制備方法,其特征在于,在有機溶劑中,手性(R)-N-(叔丁基亞磺酰)亞胺、α-芳基取代的α-氟代羧酸酯以及堿進行反應,得到結構式如式(1)所示的產物:
反應通式如式(2)所示:
其中:R1為C1-12的烷基、芳基或C4-12的取代芳基;
所述的取代芳基為C1-6的烷基取代的芳基、C1-6的烷氧基取代的芳基、鹵代芳基或腈基取代的芳基;
所述的芳基為苯基、呋喃基或萘基;
R2為C1-12的烷基;
R3為C1-12的烷基、C1-6的烷氧基或鹵素。
3.根據權利要求2所述的α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸類化合物的制備方法,其特征在于,所述的堿選自叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、雙(三甲基硅基)氨基鋰、雙(三甲基)硅基氨基鈉、雙(三甲基)硅基氨基鉀或二(異丙基)胺基鋰。
4.根據權利要求2所述的α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸類化合物的制備方法,其特征在于,(R)-N-(叔丁基亞磺酰)亞胺、α-氟代羧酸酯以及堿的摩爾比為1:(1~2.5):(1~2.5)。
5.根據權利要求2所述的α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸類化合物的制備方法,其特征在于,所述的有機溶劑為乙醚、四氫呋喃、甲苯、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜。
6.根據權利要求2所述的α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸類化合物的制備方法,其特征在于,反應的條件為:在-90℃~30℃溫度下,反應0.5~5個小時。
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