[發(fā)明專利]一種奧美拉唑的腸溶片劑及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201610250335.8
• 申請日: 2016-04-18
• 公開（公告）號: CN107303283A
• 公開（公告）日: 2017-10-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沙薇
• 申請（專利權(quán)）人: 南京清洛生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4439;A61K47/69;A61P1/04
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種奧美拉唑的腸溶片劑及其制備方法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

奧美拉唑(omeprazole)作為質(zhì)子泵抑制劑已被廣泛用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、返流性食管炎、胃泌素瘤等消化性潰瘍疾病。

奧美拉唑在中性和偏堿性條件下極穩(wěn)定，半衰期達(dá)17小時(shí)；但在酸性環(huán)境下易降解，當(dāng)pH接近胃液酸度(pH＝1)時(shí)則非常不穩(wěn)定、半衰期約為2分鐘。此外，奧美拉唑?qū)穸龋瑴囟群凸庹找脖容^敏感，容易使其穩(wěn)定性降低。為了保持奧美拉唑服用后的藥理活性，目前國內(nèi)上市的奧美拉唑大多是腸溶制劑。

消化性潰瘍是一種常見病和多發(fā)病，全世界大約有5％～6％的人患過此病。雖然近年來治療消化性潰瘍的藥物進(jìn)展很快，但是最古老的抗酸藥在潰瘍病的治療上仍有相應(yīng)的地位。抗酸劑主要是一些無機(jī)弱堿，常用藥物有碳酸氫鈉、氫氧化鎂、三硅酸鎂等，口服后能直接中和胃酸，減輕或解除胃酸對潰瘍面的刺激和腐蝕作用；70年代西咪替丁等H2受體拮抗劑的出現(xiàn)，使消化性潰瘍并發(fā)癥的發(fā)生率明顯下降；80年代H₊-K₊-ATP酶(質(zhì)子泵)抑制劑的問世，使消化性潰瘍的治療取得突破性進(jìn)展，成為目前最強(qiáng)的新型抑酸藥物。奧美拉唑(omeprazole)等質(zhì)子泵抑制劑開辟了治療消化性潰瘍的新作用途徑，使消化性潰瘍的治療不再是難題。奧美拉唑?yàn)楸讲⑦溥蝾愘|(zhì)子泵抑制劑，可抑制胃壁細(xì)胞膜內(nèi)質(zhì)子泵(H₊，K_--ATP酶系)，使細(xì)胞壁內(nèi)的H₊不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃液中去，從而發(fā)揮抑制胃液分泌的作用。它已被廣泛用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

奧美拉唑腸溶制劑延緩了奧美拉唑?qū)ξ杆岬某跏家种谱饔茫话阍诳诜?～4小時(shí)血藥濃度才達(dá)到吸收峰，服藥后平均起效時(shí)間為2.5～8小時(shí)。并且，這種腸溶包衣制劑的包衣材料和工藝質(zhì)量直接影響口服奧美拉唑膠囊的質(zhì)量。如果包衣偏薄，奧美拉唑在胃酸中即被釋放和破壞；如果包衣偏厚，則其在體內(nèi)釋放不完全。只有膠囊包衣均勻，厚度適當(dāng)，其在體內(nèi)才能不被胃酸破壞，同時(shí)釋放均勻，吸收完全。因此，目前國內(nèi)外上市含奧美拉唑的腸溶片劑的起效時(shí)間和臨床療效相差很大。另外，采用多層包衣的技術(shù)會延緩藥物在十二指腸部位的快速釋放和吸收，以及延緩對胃酸的初始抑制作用，使藥物起效減慢，達(dá)峰時(shí)間延遲，而且提高了工藝要求，增加了生產(chǎn)成本。

發(fā)明內(nèi)容

現(xiàn)有技制劑存在耐酸性和穩(wěn)定性不足的問題，本發(fā)明通過對含奧美拉唑的腸溶片劑的處方和工藝進(jìn)行研究，提供了一種新型的含奧美拉唑的腸溶片劑。

本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的：

一種含奧美拉唑的腸溶片劑，含有奧美拉唑、羥丙基-β-環(huán)糊精、CAP、甘露醇和羥丙甲纖維素。

在本發(fā)明一個(gè)優(yōu)選地實(shí)施例中，所述的含奧美拉唑的腸溶片劑由如下重量份的組分制備而成。