[發明專利]八氫蒽類化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201610247724.5
• 申請日: 2016-04-20
• 公開（公告）號: CN107304172B
• 公開（公告）日: 2020-04-03
• 發明（設計）人: 陳國良;鄒莉波;袁春玲;包雪飛;高金恒;周林波;方武宏
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學;山東新華制藥股份有限公司
• 主分類號: C07C233/65
• 分類號: C07C233/65;C07C259/10;C07C233/80;C07C233/75;C07C233/78;C07C237/40;C07C271/28;C07D295/215;C07C275/42;C07C311/08;C07D211/62;C07C275/64;C07C271/60
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 靳玲

1.如通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)所述的八氫蒽類化合物及其藥學上可接受的鹽：

其中，X為H、C1-C6烷基；

Linker為取代或未取代的C6-C10芳酰基，所述取代基為C1-C6烷基，C1-C6烷氧基；

R1為氫或C1-C6烷基；

R為含氮或不含氮的結構片段；

R₂,R₃為氫，含氮或不含氮的結構片段，所述不含氮的結構片段為C1-C20烷基；

所述含氮的片段結構為：

Linker1為C2-C6直鏈或支鏈烷基；

NR₄R₅為：

NH₂、NHCH₃、NHC₂H₅、NHC₃H_7-n、NHC₃H_7-i、NHC₄H_9-n、NHC₄H_9-i、NHC₄H_9-t、NHC₅H_11-n、NHC₅H_11-i、NHC₆H_13-n、NMe₂、NEt₂、NMeEt、N(Pr-n)₂、N(Pr-i)₂、N(Bu-n)₂或N(Bu-i)₂。

2.根據權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其中，

所述不含氮的結構片段為C1-C10烷基。

3.根據權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其中，

所述不含氮的結構片段為C1-C6烷基。

4.根據權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，X為氫、甲基或乙基。

5.根據權利要求2所述的化合物化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，X為氫、甲基或乙基。

6.根據權利要求3所述的化合物化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，X為氫、甲基或乙基。

7.八氫蒽類化合物及其藥學上可接受的鹽，選自：

N-(2-氨基苯基)-4-[(1,1,4,4,5,5,8,8-八甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-9-蒽基)氨甲酰基]苯甲酰胺；

N-[2-(N,N-二乙胺基)]乙基-4-[(1,1,4,4,5,5,8,8-八甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-9-蒽基)氨甲酰基]苯甲酰胺；

N-(2-氨基)乙基-4-[(1,1,4,4,5,5,8,8-八甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-9-蒽基)氨甲酰基]苯甲酰胺；

1-(2-氨基苯基)-3-{4-[(1,1,4,4,5,5,8,8-八甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-9-蒽基)氨甲酰基]苯基}脲；

1-(2-氨基)乙基-3-{4-[(1,1,4,4,5,5,8,8-八甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-9-蒽基)氨甲酰基]苯基}脲；

1-(2-羥基)乙基-3-{4-[(1,1,4,4,5,5,8,8-八甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-9-蒽基)氨甲酰基]苯基}脲；

N,N-二甲磺酰基-4-[(1,1,4,4,5,5,8,8-八甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-9-蒽基)氨甲酰基]苯胺；

1-[2-(N,N-二乙胺基)]乙基-3-{4-[(1,1,4,4,5,5,8,8-八甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-9-蒽基)氨甲酰基]苯基}脲；

1-[2-(N,N-二甲胺基)]乙基-3-{4-[(1,1,4,4,5,5,8,8-八甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-9-蒽基)氨甲酰基]苯基}脲；