[發明專利]祛黃褐斑緩釋微丸制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610244887.8
• 申請日: 2016-04-20
• 公開（公告）號: CN107303304A
• 公開（公告）日: 2017-10-31
• 發明（設計）人: 范敏華
• 申請（專利權）人: 浙江普利藥業有限公司;海南普利制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/23
• 分類號: A61K36/23;A61K9/52;A61P17/00;A61K31/375;A61K31/198;A61K35/618;A61K31/4415
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技術領域

本發明涉及醫藥制劑領域，尤其涉及祛黃褐斑緩釋微丸制劑及其制備方法。

背景技術

黃褐斑也稱為肝斑，是面部黑變病的一種，是發生在顏面的色素沉著斑。由于皮膚黑色素的增加而形成的一種常見面部呈褐色或黑色素沉著性、損容性的皮膚病，主要多發于面頰和前額部位，依次為口周、鼻側、眉弓、下額角部，有時也相融合，呈現出蝴蝶型成不規則形，邊緣清楚，光滑無鱗屑，也無瘙癢等自覺癥狀，日曬后加重；病因不清，常認為與內分泌功能改變有關。見于婦女妊娠期或口服避孕藥者及其他因素。婦女妊娠期的黃褐斑（妊娠性黃褐斑），開始于妊娠3～5個月，分娩以后色素斑漸漸消失；面部色素沉著可能是由于雌激素與黃體酮聯合作用，刺激黑色素細胞，而孕激素促使黑素體的轉運和擴散，增加了黑色素的生成促使色素沉著。也見于慢性胃腸疾病、肝病、結核、癌瘤、惡性淋巴瘤和慢性酒精中毒等。長期應用某些藥物如苯妥英鈉、冬眠靈、避孕藥均可發生黃褐斑。此外，強烈的日曬、化妝品的應用也可誘發黃褐斑。黃褐斑也見于未婚、未孕的正常女性或男性，雖然具體原因不明，但與情緒變化引起的免疫力低下有或多或少的聯系。中醫認為：凡七情內傷、飲食不調、勞倦失宜、腎水不足、婦人經血不調等，均可致病。

發明內容

本發明的目的在于提供一種效果好、血藥濃度穩定、持續長效的祛黃褐斑緩釋微丸制劑。

本發明的另一目的在于上述祛黃褐斑緩釋微丸制劑的制備方法。

為了實現上述發明目的， 本發明采用如下技術方案：

祛黃褐斑緩釋微丸制劑，該祛黃褐斑緩釋微丸由藥物活性成分和藥用制劑輔料制備得到，包括20%~30%維生素C、15%~25%L-半胱氨酸、20%~30%珍珠粉、1%~3%積雪草提取物、0.3%~1%維生素B₆、20%~40%藥用制劑輔料。

所述藥用輔料為蔗糖丸芯、蟲膠、聚維酮K30、羥丙甲纖維素、DL-酒石酸、硬脂酸、依地酸二鈉、滑石粉、天然梔子黃色素中的一種或幾種混合。

制備1000粒祛黃褐斑緩釋微丸膠囊，采用如下物料制備得到：維生素C 100.00g 、維生素B6 2.10g、L-半胱氨酸 80.00g 、積雪草提取物 10.50g 、水溶性珍珠粉 114.00g 、淀粉 15.57g 、蔗糖 44.93g 、DL-酒石酸 0.86g、蟲膠 21.73g、滑石粉 0.57g 、聚乙烯吡咯烷酮10.10g 、羥丙甲纖維素2.70g 、乙二胺四乙酸二鈉 0.04g 、天然梔子黃色素 0.50g、硬脂酸 0.40g 、乙醇 265.94g 、純化水 152.57g。

一種祛黃褐斑緩釋微丸制劑的制備方法，包括如下步驟：（1）將維生素C制成微丸并包衣得到維生素C緩釋微丸；

（2）將半胱氨酸、珍珠粉、積雪草提取物和維生素B₆混合制粒、得到珍珠粉復合微丸；

（3）將步驟（1）得到的維生素C緩釋微丸和步驟（2）得到的珍珠粉復合微丸混合均勻后填充膠囊，得到祛黃褐斑緩釋微丸膠囊。

本產品是以維生素C、L-半胱氨酸、珍珠粉、積雪草提取物、維生素B₆為主要原料制成，具有祛黃褐斑的保健功能。

維生素C能抑制多巴的氧化， 對酪氨酸酶有較強的抑制作用，并使皮膚中已形成的黑色素還原為無色物質和使黑色素轉變為水溶性的膠樣物質，具有脫色和抑制氧化劑的作用。另外，維生素C也可以通過使免疫功能和體內抗感染細胞的細菌活性的增加來幫助免疫系統抵抗病毒和細菌感染的。白細胞是白血細胞中的一種,它是免疫系統中最主要的部分，它含有相當高濃度的抗壞血酸—維生素C, 受到感染時, 維生素C 的濃度降低, 康復后恢復正常。