[發(fā)明專利]一種喹諾酮抗生素中間體的新合成工藝有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610240724.2 | 申請日： | 2016-04-19 |
| 公開（公告）號： | CN107304198B | 公開（公告）日： | 2021-02-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳劍 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京樺冠生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100094 北京市海淀*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 喹諾酮 抗生素 中間體 合成 工藝 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種Ozenoxacin中間體(化合物1)的合成方法
其特征在于使用如下步驟：
化合物(2)在過渡金屬催化劑、配體、堿的作用下，在溶劑中反應(yīng)生成化合物(3)，不經(jīng)分離純化，直接在反應(yīng)體系中加入化合物(4)和堿，一釜法合成化合物(1)；
其中的過渡金屬催化劑中的過渡金屬選自Pd(PPh3)4、Pd(PPh3)2Cl2、Pd2(dba)3、Pd(dppf)Cl2·CH2Cl2、Pd(OAc)2；其中的配體選自BINAP、X-Phos、Xant-Phos、三環(huán)己基膦、三叔丁基膦、DPPF；其中的堿選自醋酸鉀、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫、氟化鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、磷酸鉀、磷酸氫鉀、磷酸二氫鉀、磷酸鈉、磷酸氫鈉、磷酸二氫鈉；溶劑選自水、1，4-二氧六環(huán)、DMF、DMSO、HMPT、NMP、THF；反應(yīng)溫度為0-150攝氏度，反應(yīng)時間為1-100小時。
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