[發明專利]一類抑制丙肝病毒的大環狀雜環化合物及其制備和用途在審
| 申請號： | 201610219170.8 | 申請日： | 2016-04-08 |
| 公開（公告）號： | CN107266529A | 公開（公告）日： | 2017-10-20 |
| 發明（設計）人： | 王喆;王棟;陳俊杰;許曼;徐海濤 | 申請（專利權）人： | 上海長森藥業有限公司;天津長森藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07K5/083 | 分類號： | C07K5/083;C07K1/06;A61K38/06;A61K45/00;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京律智知識產權代理有限公司11438 | 代理人： | 于寶慶 |
| 地址： | 201108 上海市閔行*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 抑制 丙肝 病毒 環狀 雜環化合物 及其 制備 用途 | ||
1.式A的化合物:
或其立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽或它們的混合物；
其中，
A-B為單鍵或碳碳雙鍵，當A-B為單鍵時，A選自碳、氧、硫或氮，B選自碳；
n＝0、1或2；
Q選自C1-6烷基、C2-6烯基或C3-6環烷基；
L獨立地為一個氧、硫、C2-C20烯基、C1-C20烷基、C3-C20環烷基、C2-C20雜環基、C6-C20芳基、C3-C20雜環芳基、C1-C20烷硫基、C1-C20烷氧基、C3-C20環烷氧基、C2-C20雜環基氧基、C1-C20烷基氨基、C1-C20烷氧基一羰基、C6-C20芳基、或C6-C20芳氧基；
L1各自獨立地為氧、硫、C2-C20烯基、C1-C20烷基、C3-C20環烷基、C2-C20雜環基、C6-C20芳基、C3-C20雜環芳基、C1-C20烷硫基、C1-C20烷氧基、C3-C20環烷氧基、C2-C20雜環基氧基、C1-C20烷基氨基、C1-C20烷氧基羰基、C6-C20芳基、或C6-C20芳氧基；
X為氧、硫或氮；
Y為氮或CH；
R1為氫、C1-C20烷基、C3-C20環烷基、C6-C20芳基、C3-C20雜環芳基、C1-C20烷基磺酰氨基、C2-C20雜環磺酰氨基、或C1-C20烷氧基羰基氨基；
R2為氫、C1-C20烷基、C3-C20環烷基、C1-C20烷氧基-羰基、C3-C20環烷氧基-羰基、C6-C20芳基、C3-C20雜環芳基、C6-C20芳氧基、C1-C20烷基磺酰基、C3-C20環烷基磺酰基、C1-C20烷氧基磺酰基、C3-C20環烷氧基磺酰基、C6-C20芳基磺酰基、C6-C20芳氧基磺酰基、C1-C20烷氨基磺酰基、C3-C20環烷氨基磺酰基、或C6-C20芳氨基磺酰基；
R3、R4各自獨立地為氫、C1-C20烷基、C3-C20環烷基、C1-C20烷氧基、鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-C20烷基氨基、C2-C20雜環氨基、C6-C20芳基、C6-C20芳基氨基、C1-C20烷基磺酰氨基、C2-C20雜環磺酰氨基、C6-C20芳基磺酰氨基或C1-C20烷基氨基磺酰氨基；其中，R3與R4之間可以相互連接成環狀結構；
R5和R6各自獨立地為氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-C20烷基、C3-C20環烷基、C1-C20烷氧基、C1-C20烷基氨基、C2-C20雜環氨基、C6-C20芳基、C6-C20芳基氨基、C1-C20烷基磺酰氨基、C2-C20雜環磺酰氨基、C6-C20芳基磺酰氨基或C1-C20烷基氨基磺酰氨基；
R7、R8、R9和R10各自獨立地為氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、三氟甲烷基、C1-C20烷基、C1-C20烷氧基、C1-C20烷硫基、C1-C20烷氧基-羰基、氨基羰基、C1-C20烷基氨基羰基、羰基氨基、C1-C20烷基羰基氨基、C2-C20雜環基氧基羰基、C6-C20芳基、C6-C20芳氧基、C6-C20芳氧基羰基或C2-C20雜環基；其中，R7與R8、R8與R9、R9與R10之間可以相互連接成5-6元環狀結構，其任選被烷基取代；
J為氫、羥基、C1-C20烷基、C3-C20環烷基、C1-C20烷氧基、C3-C20環烷氧基、C1-C20烷基氨基、C3-C20環烷基氨基、C2-C20雜環氨基、C6-C20芳基、C6-C20芳氨基、C4-C20雜環芳氨基、RSO2NH-、-SO2NH2或-SO2NHR，其中R選自任選取代的C1-C20烷基、C1-C20烷氧基、C3-C20環烷基、C6-C20芳基、雜芳基等C3-C20環烷氧基、C6-C20芳氧基、C1-C20烷氨基、C3-C20環烷氨基、C6-C20芳氨基、C1-C20脲基、C1-C20硫脲基、C1-C20磷酸酯、或C1-C20硼酸酯；
上述各基團中的雜環含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子。
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