[發明專利]一種烯胺酮類化合物的制備方法

在審

• 申請號: 201610216649.6
• 申請日: 2016-04-08
• 公開（公告）號: CN105753725A
• 公開（公告）日: 2016-07-13
• 發明（設計）人: 王良廣;馬娟;楊玉萍;李琳;杜藝
• 申請（專利權）人: 安順學院
• 主分類號: C07C221/00
• 分類號: C07C221/00;C07C225/16
• 代理公司: 石家莊元匯專利代理事務所(特殊普通合伙) 13115
• 代理人: 周大偉

1.一種烯胺酮類化合物的制備方法，其特征在于：以鹵代芳烴、一氧化碳、芳炔和胺為原料，在堿、催化劑和配體的作用下通過一鍋反應制備得到烯胺酮類化合物，其合成路線如下所示：

2.根據權利要求1所述一種烯胺酮類化合物的制備方法，其特征在于：所述鹵代芳烴為碘代芳烴、溴代芳烴或氯代芳烴中的一種，其取代基R¹為C₃～C₈的烷基、C₃～C₁₀的烷氧基、C₆～C₁₀的芳基、C₆～C₁₀的取代芳基或C₃～C₈的雜環芳基中的一種，所述的C₆～C₁₀的芳基中可以在鄰、間、對位含有取代基。

3.根據權利要求1所述一種烯胺酮類化合物的制備方法，其特征在于：所述端炔上的取代基R²為C₃～C₁₀的烷基、C₆～C₁₀的芳基、C₆～C₁₀的取代芳基或C₃～C₈的雜環芳基中的一種；所述胺上的取代基R³為氫、C₁～C₆的烷基、C₆～C₁₀的芳基或C₆～C₁₀的取代芳基中的一種，取代基R⁴為C₃～C₈的烷基、C₆～C₁₀的芳基或C₆～C₁₀的取代芳基中的一種；其中所述的C₆～C₁₀的芳基中可以在鄰、間、對位含有取代基。

4.根據權利要求1或2或3所述一種烯胺酮類化合物的制備方法，其特征在于：所述鹵代芳烴、端炔、胺的摩爾比為1:1:1.2～1:1.3:3.0，優選為1:1.1:1.5。

5.根據權利要求1所述一種烯胺酮類化合物的制備方法，其特征在于：所述催化劑為氯化鈀、乙酸鈀、四(三苯基膦)鈀、二(苯基膦)二氯化鈀或三(二亞芐基丙酮)二鈀中的一種，優選氯化鈀或二(苯基膦)二氯化鈀；所述配體為三苯基膦、三環己基膦、1,4-雙(二苯基膦)丁烷、1,3-雙(二苯基膦)丙烷或1,2-雙(二苯基膦)乙烷中的一種，優選三苯基膦或1,4-雙(二苯基膦)丁烷；鹵代芳烴、催化劑與配體的摩爾比為1:0.005:0.010～1:0.050:0.1000，優選為1:0.010:0.020。

6.根據權利要求1所述一種烯胺酮類化合物的制備方法，其特征在于：所述堿選自三甲胺、三乙胺、三丁胺、二異丙基乙胺、氫氧化鉀、氫氧化鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸鉀或磷酸二氫鉀；優選三乙胺或三丁胺；鹵代芳烴與堿的摩爾比為1:1.5～1:3.0，優選為1:2.0。

7.根據權利要求1所述一種烯胺酮類化合物的制備方法，其特征在于：所述溶劑選自苯、甲苯、三乙胺、1,4-二氧六環、二甲基亞砜、乙醇、異丙醇、三氯甲烷、二氯甲烷、三丁胺、丙醚、四氯化碳、己二酸二甲酯、二異丙基乙胺、二甲基乙酰胺、石油醚、甲基叔丁基醚、四氫呋喃、環己烷或正己烷；優選甲苯、1,4-二氧六環、二甲基亞砜或二甲基甲酰胺，更優選二甲基甲酰胺；鹵代芳烴與溶劑的質量比為1:25～1:100，優選為1:50。