[發明專利]一種碳酸鈉環境下合成醫藥中間體菲化合物的方法有效
| 申請號： | 201610216498.4 | 申請日： | 2015-03-06 |
| 公開（公告）號： | CN105777461B | 公開（公告）日： | 2018-09-25 |
| 發明（設計）人： | 翟學研 | 申請（專利權）人： | 黃哲敏;胡淑婷 |
| 主分類號： | C07B37/10 | 分類號： | C07B37/10;C07C17/266;C07C25/22;C07C2/42;C07C15/30;C07D213/127;C07D213/16 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 碳酸鈉 環境 合成 醫藥 中間體 化合物 方法 | ||
1.一種碳酸鈉環境下合成下式(I)所示菲化合物的方法，
所述方法包括：惰性氣氛下，在催化劑、有機配體和堿存在下，于溶劑中，下式(II)化合物與式(III)化合物發生反應，從而得到式(I)化合物；
其中，R1、R2各自獨立地為H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素；
R3為C6-C10芳基或C5-C8雜芳基，所述C6-C10芳基或C5-C8雜芳基任選被1-3個取代基取代，所述取代基為C1-C6烷基或鹵素；
所述催化劑為有機鈀化合物與有機銅化合物的混合物，兩者的摩爾比為1:2-4，其中，所述有機鈀化合物為PdCl2(dppf)，所述有機銅化合物為六氟磷酸四乙腈銅；
所述有機配體為如下的L1：
所述堿為Na2CO3；
所述溶劑為PEG-400與1-烯丙基-3-甲基咪唑四氟硼酸鹽的混合物，兩者體積比為1:0.1-0.3。
2.根據權利要求1所述的合成所述菲化合物的方法，其特征在于，所述式(II)化合物與式(III)化合物的摩爾比為1:2-4。
3.根據權利要求1所述的合成所述菲化合物的方法，其特征在于，所述式(II)化合物與催化劑的摩爾比為1:0.08-0.15。
4.根據權利要求1所述的合成所述菲化合物的方法，其特征在于，所述式(II)化合物與有機配體的摩爾比為1:0.1-0.2。
5.根據權利要求1所述的合成所述菲化合物的方法，其特征在于，所述式(II)化合物與堿的摩爾比為1:2-3。
6.根據權利要求1所述的合成所述菲化合物的方法，其特征在于，反應溫度為60-80℃；反應時間為8-12小時。
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