[發明專利]高純度丁香葉總環烯醚萜苷提取物及其制劑的制備方法及用途

在審

• 申請號: 201610214670.2
• 申請日: 2016-04-08
• 公開（公告）號: CN107260810A
• 公開（公告）日: 2017-10-20
• 發明（設計）人: 劉欣;孫曉君;馬慧媛;張鳳鳴;龐海軍;龐素艷
• 申請（專利權）人: 哈爾濱理工大學
• 主分類號: A61K36/63
• 分類號: A61K36/63;A61K9/30;A61K9/22;A61P31/04;A61P11/00;A61P1/12;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/16;A61P31/14;A61P15/14;A61K127/00
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技術領域

本發明屬植物及中藥提取物領域，特別涉及高純度丁香葉總環烯醚萜苷提取物及其制劑的制備方法及用途。

背景技術

細菌感染性炎癥是一種高發性、普遍性的疾病，臨床主要采取抗菌消炎的方法進行治療。作為治療細菌感染性疾病主要藥物，抗生素是世界上應用最廣、發展最快、品種最多的一類藥物。調查結果顯示，在歐美發達國家，抗生素的使用量大致占到所有藥品的10%左右，而我國三甲醫院占到30%，基層醫院可能高達50%，由此可見抗生素在我國的使用頻率非常之高【http://drug.sosyao.com】。然而，隨著抗生素的廣泛應用，細菌耐藥性問題也日益突出。尤其是醫生無指征用藥、用藥時間長、選擇抗生素類藥物不合理等，造成細菌耐藥、多藥耐藥菌、超級細菌等現象，引起了醫學界的高度關注。中藥抗菌具有不易產生耐藥性、不良反應低、與抗生素聯用可逆轉抗生素耐藥性等優點，從抗細菌、真菌、支原體、衣原體等方面尋求中藥天然抗生素已成為解決細菌耐藥的新途徑。因而，開發高效抗菌、毒副作用低的中草藥資源，進而研制成抗菌消炎新藥，具有重要意義。

丁香葉Folium syringae來源于木犀科(Oleaceaceae)丁香屬(Syringa)植物紫丁香 (Syringa oblate Lindl)、朝鮮丁香(Syringa diatata Nakai)、洋丁香（Syringa Vulgaris L.）的干燥葉，味苦，性寒，具有清熱解毒，消炎止痢之功效，已收載于中國藥典2005年版一部附錄【國家藥典委員會.中華人民共和國藥典.一部. 北京：化學工業出版社，2005】。丁香葉在東北地區分布極廣, 易于栽培，資源豐富, 是庭院綠化的主要樹種。現代藥理研究表明，丁香葉具有廣譜抗菌消炎，抗病毒，保肝利膽，增強機體的體液免疫，降溫，降壓，鎮咳祛痰等作用，對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、甲乙型副傷寒桿菌、鼠傷寒桿菌、食物中毒沙門氏菌等22個種屬的細菌均有較強的抗菌作用，經臨床觀察，對314例細菌性痢疾治愈率為90.5%以上，對30例西藥抗菌素治療無效病例有效率為79.0%【陳奇. 中成藥名方藥理與臨床. 北京：人民衛生出版社，1998.；王丹丹，劉盛泉，陳英杰，吳立軍等. 紫丁香有效成分的研究. 藥學學報.1982, 17 (12): 951-954；盧丹，李平亞．丁香屬植物的化學成分和藥理作用研究進展．長春中醫學院學報，2001, 17 (4): 58-59】。采用丁香葉單方制劑的炎立消片，治療小兒急性感染的400例臨床病例的療效驗證，對于大多數病毒引起的上呼吸道感染、扁桃體炎、肺炎在使用炎立消片治療后，總有效率可達100%【白青，梁偉．炎立消片治療小兒急性感染400例療效觀察及臨床對照．中華醫學寫作雜志，2005, 12 (1): 32-33】。另有報道證實，丁香葉提取物對單純皰疹病毒、腺病毒(Afv3、Afv7)、副流感病毒、呼吸道合胞病毒 (RSV)、柯薩基病毒(CoxB1、CoxB2、CoxB3、CoxB4、CoxB5、CoxB6)和乙肝病毒所致細胞病變有有明顯抑制作用，且與抗生素和抗病毒藥物相比較，療效有顯著差異，進而證明了丁香葉的抗菌、抗病毒作用確切可靠【楊唯唯，邢美玉．紫丁香葉制劑對單皰病毒性角膜炎治療前后的免疫學測定．實用眼科雜志，1990, 8 (4): 225-226；李博，朱俊訪. 丁香葉中所含有效成份的種類及藥理作用研究進展. 黑龍江醫藥，2009, 22 (4): 510-511；高士奇，牛俊奇，王峰等．紫丁香葉提取物及干擾素、肝炎靈抗乙型肝炎的比較研究．細胞與分子免疫學雜志，2003, 19 (4): 385-386】。