[發明專利]一種洛美沙星和5-F-間苯二甲酸的藥物共晶體及其制備方法有效
| 申請號： | 201610214530.5 | 申請日： | 2016-04-07 |
| 公開（公告）號： | CN105777711B | 公開（公告）日： | 2018-08-14 |
| 發明（設計）人： | 張致慧;陳忱;白子漁;陳群;何明陽 | 申請（專利權）人： | 常州大學 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07C63/68;C07C51/41 |
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| 地址： | 213164 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 洛美 間苯二 甲酸 藥物 晶體 及其 制備 方法 | ||
1.一種藥物共晶體，其特征在于該藥物共晶體包含洛美沙星和5-F-間苯二甲酸，其結構如下式所示：
所述洛美沙星分子為質子化形式，其分子式為C17H20F2N3O3；所述5-F-間苯二甲酸為去質子形式，其分子式為C8H4FO4；其晶型空間群為單斜晶系，
其軸長軸角β＝100.707(3)°。
2.根據權利要求1所述的藥物共晶體的制備方法，其特征在于：所述的制備方法包括以下步驟：
(1)將洛美沙星和5-F-間苯二甲酸按摩爾比為2:1～1:3的比例加入到乙醇或甲醇水溶液中，得到含有洛美沙星和5-F-間苯二甲酸的乙醇或甲醇水溶液，攪拌后靜置20分鐘；
(2)將過濾得到的澄清溶液置于室溫下自然揮發，1～3周后得到含有無色塊狀晶體的固液混合物；
(3)將所得的固液混合物過濾收集無色塊狀晶體，并于60～70℃真空干燥至恒重，得到洛美沙星和5-F-間苯二甲酸的藥物共晶體。
3.根據權利要求2所述的藥物共晶體的制備方法，其特征在于：步驟(1)中所述乙醇或甲醇水溶液中乙醇或甲醇和水的體積比為2:1～1:2。
4.根據權利要求2所述的藥物共晶體的制備方法，其特征在于：所述的洛美沙星和甲醇或乙醇水溶液中水的質量比為1:60～1:180。
5.根據權利要求1所述的藥物共晶體的制備方法，其特征為：按摩爾比2:1～1:3取洛美沙星和5-F-間苯二甲酸加入到乙醇水溶液中，將含有洛美沙星和5-F-間苯二甲酸的乙醇水溶液混合、攪拌、加熱至70～80℃，回流2小時，待反應液澄清后停止反應，在70～80℃的溫度下過濾，濾液裝入密閉容器中，室溫靜置6～24小時，得到洛美沙星和5-F-間苯二甲酸的藥物共晶體。
6.根據權利要求5所述的藥物共晶體的制備方法，其特征在于：所述乙醇水溶液中乙醇和水的體積比為2:1～1:2；所述的洛美沙星和5-F-間苯二甲酸的乙醇水溶液中溶質和溶劑的質量比為1:20。
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