[發(fā)明專利]一種N’-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼類化合物及其制備方法和用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201610213100.1 | 申請(qǐng)日： | 2016-04-07 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN105732468B | 公開(kāi)（公告）日： | 2018-10-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 夏雪山;何嚴(yán)萍;馮悅;范孟然;高鳳萍;張玉芳;李聰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 昆明理工大學(xué);云南大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D209/18 | 分類號(hào)： | C07D209/18;C07D405/12;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 鞏克棟;侯瀟瀟 |
| 地址： | 650500 云南省*** | 國(guó)省代碼： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 吲哚 乙酰 芳酰肼類 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼類化合物，其特征在于，其具有式I所示結(jié)構(gòu)：
式I中，n＝0、1或2；R為取代的或未取代的苯環(huán)、取代的或未取代的萘環(huán)、取代的或未取代的蒽環(huán)、取代的或未取代的呋喃環(huán)、取代的或未取代的聯(lián)苯基、中的任意一種，所述苯環(huán)、萘環(huán)、蒽環(huán)、呋喃環(huán)和聯(lián)苯基的取代基獨(dú)立地選自鹵素、羥基、硝基、三氟甲基、C1-C10烷基或C1-C10烷氧基中的任意一種或至少兩種的組合，且n＝0時(shí)，R不為如下基團(tuán)：n＝1時(shí)，R不為如下基團(tuán)：n＝2時(shí)，R不為
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼類化合物，其特征在于，所述鹵素為F、Cl、Br或I中的任意一種或至少兩種的組合。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼類化合物，其特征在于，所述N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼類化合物為具有如下結(jié)構(gòu)的化合物中的任意一種或至少兩種的組合：
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼類化合物的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：
(1)吲哚乙酸與C1-C5醇發(fā)生酯化反應(yīng)得到式II所示吲哚乙酸酯，反應(yīng)式如下：
其中R1為C1-C5烷基；
(2)式II所示吲哚乙酸酯與水合肼反應(yīng)得到式III所示吲哚乙酰肼，反應(yīng)式如下：
(3)由式IV所示芳香羧酸與氯化試劑反應(yīng)制備得到式V所示芳基酰氯，反應(yīng)式如下：
(4)由式III所示吲哚乙酰肼與式V所示芳基酰氯反應(yīng)得到式I所示N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼類化合物，反應(yīng)式如下：
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述C1-C5醇為甲醇、乙醇、丙醇、丁醇或戊醇中的任意一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述C1-C5醇為甲醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述吲哚乙酸與C1-C5醇的摩爾比為1:(5-40)。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述反應(yīng)以強(qiáng)酸作為催化劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述反應(yīng)以濃硫酸為催化劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述反應(yīng)的溫度為50-80℃。
11.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述反應(yīng)的時(shí)間為1-8小時(shí)。
12.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)所述式II所示吲哚乙酸酯與水合肼的摩爾比為1:(1-4)。
13.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)所述反應(yīng)中所用溶劑為乙二醇甲醚。
14.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)所述反應(yīng)的溫度為110-130℃。
15.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)所述反應(yīng)的時(shí)間為5-24小時(shí)。
16.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)所述氯化試劑為二氯亞砜、三氯化磷或五氯化磷中的任意一種或至少兩種的組合。
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