[發明專利]一種比哌立登在制備治療乳腺癌的藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610213040.3
• 申請日: 2016-04-07
• 公開（公告）號: CN105726536A
• 公開（公告）日: 2016-07-06
• 發明（設計）人: 趙興明;王銀鷹
• 申請（專利權）人: 同濟大學
• 主分類號: A61K31/445
• 分類號: A61K31/445;A61P35/00
• 代理公司: 上海科盛知識產權代理有限公司 31225
• 代理人: 褚明偉

技術領域

本發明涉及化合物比哌立登(Biperiden)的應用，尤其是涉及一種比哌立登在制備治療乳腺癌的藥物中的應用。

背景技術

癌癥是目前全世界人口的主要死亡原因之一，已經成為嚴重危害人類生命健康、制約社會經濟發展的一大類疾病。因此抗癌藥物的研發一直是醫學研究的重中之重。然而，藥物的研發是一個長期、艱難且昂貴的過程。近些年來，越來越多的制藥公司開始通過對現有的藥物分子進行篩選，以期挖掘出藥物的新療效。目前大量的研究發現很多已知藥物分子會有意想不到的抗癌療效，因此在已知藥物中尋找潛在的抗癌化合物具有重要的意義。

化合物比哌立登(Biperiden)最初是由德國化學家W.Klavehn合成，并于1953年在德國取得專利。目前該化合物作為毒蕈堿的拮抗劑，主要用于治療震顫麻痹、藥物引起的錐體外系綜合癥。

中國專利CN1753660A公布了抗毒覃堿藥物，特別是比哌立登，作為藥物的用途，其主要用途包括用于防止在癲癇病狀態的病況、嚴重頭部創傷之后可能隨之發生的那些病癥等，其主要用于癲癇相關疾病的治療。

發明內容

本發明的目的在于根據現有比哌立登的研究中未發現其具有抗乳腺癌活性報道的現狀，提供了比哌立登在制備治療乳腺癌的藥物中的應用。

本發明的目的可以通過以下技術方案來實現：

一種比哌立登在制備治療乳腺癌的藥物中的應用。

所述的比哌立登名稱為：1-(5-雙環[2.2.1]庚-2-烯基)-1-苯基-3-(1-哌啶基)丙-1-醇，化學式為：C₂₁H₂₉NO，其結構式如下：

所述的乳腺癌的亞型為BasalA、BasalB或Luminal。

BasalA亞型的乳腺癌細胞株包括BT20、HCC70、HCC1569、HCC1937或HCC1954。

BasalB亞型的乳腺癌細胞株包括HCC38、HCC1395、HS578T或MDA-MB-231。

Luminal亞型的乳腺癌細胞株包括BT474、HCC1419、HCC202、HCC2218、MCF7或MDA-MB-453。

本發明采用體外MTT法評價化合物比哌立登(Biperiden)對人體乳腺癌腫瘤細胞株的生長抑制作用。通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現比哌立登(Biperiden)對比于正常乳腺細胞株，其對人體乳腺癌細胞株的生長具有顯著的抑制作用。因此，比哌立登(Biperiden)能用于制備抗乳腺癌藥物，具有良好的開發應用前景。本發明涉及的比哌立登(Biperiden)在治療乳腺癌中的用途屬于首次公開，其對于乳腺癌細胞的抑制活性有著極強的效果。

附圖說明

圖1為不同濃度的比哌立登在不同細胞株上的抑制活性結果。

具體實施方式

下面結合附圖和具體實施例對本發明進行詳細說明。

實施例1

采用體外MTT法評價化合物比哌立登(Biperiden)對人體乳腺癌腫瘤細胞株的生長抑制作用。

具體方法：

處于生長對數期的細胞：十六個購買自韓國BioBank公司的不同亞型人體乳腺癌細胞株(包括BasalA亞型：BT20，HCC70，HCC1569，HCC1937，HCC1954；BasalB亞型：HCC38，HCC1395，HS578T，MDA-MB-231；Luminal亞型：BT474，HCC1419，HCC202，HCC2218，MCF7，MDA-MB-453；正常：MCF10A)。

實驗分為四組，每組分別包含一組空白對照組和一組藥物處理組。將上述細胞株置于10％FBS的DMEM細胞培養基中，放于含有50mg/ml青霉素和鏈霉素，溫度為37℃的5％CO₂培養箱中。放置24小時后，四組實驗中藥物處理組的細胞株分別加入1.2uM，2.5uM，5.0uM，10uM的Biperiden。待48小時后，利用酶標儀測定吸光值，并根據吸光值計算細胞的存活情況。

實驗結果：