[發(fā)明專利]一種埃普利諾菌素乳劑凝膠及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201610209566.4 | 申請(qǐng)日： | 2016-04-01 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN105769751B | 公開（公告）日： | 2018-12-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 冒玉娟;沈雁;陳曉蘭;王瑩;趙麗 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 江蘇農(nóng)牧科技職業(yè)學(xué)院;中國(guó)藥科大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K9/06 | 分類號(hào)： | A61K9/06;A61K31/7048;A61K47/32;A61P33/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 225300*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 埃普利諾 菌素 乳劑 凝膠 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明公開了一種埃普利諾菌素((Eprinomectin，EPR)乳劑凝膠，其將EPR制成水包油型乳劑以提高其水溶性，有效增加EPR的分散度和載藥量，并且為了進(jìn)一步提高乳劑的穩(wěn)定性，將EPR乳劑與凝膠混合制備乳劑凝膠劑。該EPR乳劑凝膠提高了EPR的水溶性，有效增加EPR的分散度和載藥量，具備較高的穩(wěn)定性，并且其具備良好的粘附性能，與EPR混懸劑相比，其能夠持續(xù)透過大鼠皮膚，并且具有較快的透皮速率。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于獸藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種埃普利諾菌素乳劑凝膠及其制備方法。
背景技術(shù)
埃普利諾菌素(Eprinomectin，EPR)是一種新型、高效抗寄生蟲藥物，已被廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥、獸藥、衛(wèi)生用藥和人藥。研究表明EPR經(jīng)口、經(jīng)皮膚、經(jīng)皮下吸收良好，并能廣泛分布于全身各組織，有效殺滅體內(nèi)的線蟲和外寄生蟲。這就為EPR多種劑型(如片劑、粉劑、口服液、注射劑、澆潑劑等)的研究開發(fā)提供了可能。但迄今為止，已商品化的EPR制劑僅為Merial公司的澆潑劑。為了充分發(fā)揮EPR的應(yīng)用潛力，需要對(duì)EPR的制劑進(jìn)行系列研究。目前，阿維菌素類藥物之所以被如此廣泛應(yīng)用，不僅與其優(yōu)越的抗寄生蟲特性有關(guān)，而且與可適用于各種情況下使用的豐富的制劑品種有關(guān)。已被廣泛使用的伊維菌素(IVM)有二十多種制劑，其中口服液、預(yù)混劑、片劑、普通注射液、油注射液、混懸劑、緩釋大丸劑是常用的制劑。而EPR至今為止只有一種制劑——澆潑齊U，它的用量為0.5mg/kg，此制劑已在美國(guó)、歐共體、新西蘭、澳大利亞、阿根廷等國(guó)批準(zhǔn)上市，已在奶牛、肉牛和奶山羊等動(dòng)物中應(yīng)用。國(guó)內(nèi)EPR制劑研究剛起步，尚無商品化產(chǎn)品。因此為了充分挖掘EPR的應(yīng)用潛力和方便用藥，很有必要開發(fā)適用于各種情況下使用的多種制劑。
發(fā)明內(nèi)容
由于埃普利諾菌素為一種16元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，溶于甲醇、乙醇、1，2-丙二醇、二甲基亞砜、乙酸乙酯、乙酸異丙酯和己烷等，幾乎不溶于水。因此本發(fā)明將EPR制成水包油型乳劑以提高其水溶性，有效增加EPR的分散度和載藥量，并且為了進(jìn)一步提高乳劑的穩(wěn)定性，將EPR乳劑與凝膠混合制備乳劑凝膠劑。本發(fā)明制備得到的EPR乳劑凝膠作為動(dòng)物用抗寄生蟲藥物，其具有良好的粘附性能。
本發(fā)明提供了一種埃普利諾菌素乳劑凝膠，它是由下述重量配比的原輔料制備而成的藥物制劑：
埃普利諾菌素(EPR)1-15份，吐溫80 0.5-10份，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)0.5-10份，蓖麻油2-30份，水適量，卡波姆適量。
進(jìn)一步地，它是由下述重量配比的原輔料制備而成的藥物制劑：
埃普利諾菌素(EPR)10-15份，吐溫80 5-10份，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)5-10份，蓖麻油25-30份，水適量，卡波姆適量。
更進(jìn)一步地，它是由下述重量配比的原輔料制備而成的藥物制劑：
埃普利諾菌素(EPR)5份，吐溫80 3份，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)3份，蓖麻油10-11份，水適量，卡波姆適量。
優(yōu)選地，它是由下述重量配比的原輔料制備而成的藥物制劑：
埃普利諾菌素(EPR)0.55g，吐溫80 0.33g，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)0.33g，蓖麻油1.19g，水適量，卡波姆適量。
本發(fā)明還提供了上述埃普利諾菌素乳劑凝膠的制備方法，其包括如下步驟：
①油相的制備：稱取處方量的EPR至合適的茄形瓶中，加無水乙醇超聲溶解后，加入處方量的蓖麻油，在40℃水浴中混合均勻后，38℃減壓旋蒸20min，得到油相；
②水相的制備：稱取處方量的吐溫80，labrasol和水，混合均勻后得到水相；
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