[發(fā)明專利]一種鹽酸美金剛緩釋微丸片劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610204592.8
• 申請(qǐng)日: 2016-04-03
• 公開（公告）號(hào): CN105769794B
• 公開（公告）日: 2019-06-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙會(huì)英;武建宇;涂貴平;李媛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京化工大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K9/16;A61K31/13;A61P25/28
• 代理公司: 北京思海天達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11203
• 代理人: 劉萍

1.一種鹽酸美金剛緩釋微丸片劑，其特征在于，該片劑是由一種自保護(hù)型多層微丸直接壓制而成，自保護(hù)型多層微丸從內(nèi)到外依次包含含藥微丸、緩釋層、保護(hù)層和可壓性輔料層；其中所述的含藥微丸含有鹽酸美金剛和成丸材料，所述的緩釋層含有緩釋材料，所述的保護(hù)層含有潤(rùn)滑劑，所述的可壓性輔料層含有填充劑,所述的可壓性輔料層中的填充劑為微晶纖維素、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、預(yù)膠化淀粉中的一種或幾種；填充劑的含量占可壓性輔料層的65％-100％；所述的自保護(hù)型多層微丸中的含藥微丸、緩釋層、保護(hù)層、可壓性輔料層的各組分質(zhì)量比如下所示：含藥微丸：緩釋層＝4:1-18:1，(含藥微丸+緩釋層)：保護(hù)層＝10:1-25:1，(含藥微丸+緩釋層+保護(hù)層)：可壓性輔料層＝1:6-1.5:1。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸片劑，其特征在于，所述的含藥微丸的直徑范圍在100-1000μm；所述的含藥微丸中的成丸材料為蔗糖、微晶纖維素中的一種或幾種；含藥微丸中的鹽酸美金剛的含量占含藥微丸重量的3％-40％；含藥微丸中還含有粘合劑A，其中的粘合劑A為羥丙甲纖維素、乙基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、羥丙纖維素中的一種或幾種，粘合劑A的含量占含藥微丸重量的0.5％-20％；含藥微丸中含有抗粘劑A或者不含有抗粘劑A，其中的抗粘劑A為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂和單硬脂酸甘油酯中的一種或幾種，抗粘劑A的含量占藥微丸重量的0-15％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸片劑，其特征在于，所述的緩釋材料為乙基纖維素、Surelease、Aquacoat、丙烯酸樹脂Eudragit RL、Eudragit RS、Eudragit NE30D、Kollicoat SR30D中的一種或幾種，緩釋材料的含量占緩釋層的35％-100％；所述的緩釋層中含有增塑劑和抗粘劑B之一或兩者，或者不含有增塑劑和抗粘劑B；增塑劑為檸檬酸三乙酯、聚乙二醇、檸檬酸三丁酯和癸二酸二丁酯中的一種或幾種，增塑劑占緩釋層的0-30％；抗粘劑B為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂和單硬脂酸甘油酯中的一種或幾種，抗粘劑B的含量占緩釋層重量的0-65％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸片劑，其特征在于，所述的保護(hù)層含有潤(rùn)滑劑，還含有粘合劑B；所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、富馬酸硬脂酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈣、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸甘油酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、泊洛沙姆、聚乙二醇、氫化植物油、微粉硅膠、滑石粉中的一種或幾種，潤(rùn)滑劑的含量占保護(hù)層的50％-95％；所述的粘合劑B為羥丙甲纖維素、乙基纖維素、聚維酮、羥丙纖維素、聚乙二醇中的一種或聯(lián)合應(yīng)用，粘合劑B的含量占保護(hù)層重量的5％-50％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸片劑，其特征在于，所述的可壓性輔料層中的填充劑為微晶纖維素、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、預(yù)膠化淀粉中的一種或幾種，還包括粘合劑C、崩解劑和潤(rùn)滑劑；所述的粘合劑C為羥丙甲纖維素、聚維酮、羥丙纖維素、聚乙二醇中的一種或幾種，粘合劑C的含量占可壓性輔料層的0％-35％；所述的潤(rùn)滑劑包括硬脂酸鎂、富馬酸硬脂酸鈉、滑石粉、硬脂酸鈉、硬脂酸中的一種或幾種，潤(rùn)滑劑的含量占可壓性輔料層的0％-15％；所述的崩解劑為交聯(lián)聚維酮PVPP、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素中的一種或幾種，崩解劑的含量占可壓性輔料層的0％-35％。