[發明專利]吲哚里西啶亞氨基糖及其前體化合物和它們的制備方法與應用

有效

• 申請號: 201610202477.7
• 申請日: 2016-04-01
• 公開（公告）號: CN105732620B
• 公開（公告）日: 2018-12-11
• 發明（設計）人: 俞初一;錢寶琛;胡祥國
• 申請（專利權）人: 中國科學院化學研究所
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61P3/10;A61P35/00;A61P31/12;A61P3/00
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 嚴政;劉兵

1.一種吲哚里西啶亞氨基糖，所述亞氨基糖選自以下化合物或其藥學上可接受的鹽中的至少一種：

2.一種制備權利要求1所述亞氨基糖的方法，該方法包括：在酸性條件下，在催化劑存在下，將所述亞氨基糖的前體化合物進行氫化反應；或者

在路易斯酸存在下，將所述亞氨基糖的前體化合物進行脫保護反應；

該前體化合物為XIV所示結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：

3.根據權利要求2所述的方法，其中，所述催化劑選自鈀碳、鈀黑、氫氧化鈀、氯化鈀、氧化鉑、鉑黑、氯化釕和威爾金森催化劑中的至少一種。

4.根據權利要求2所述的方法，其中，所述前體化合物為式XIV-6a和XIV-6b所示結構的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，包括以下步驟：

或者，所述前體化合物為式XIV-7a和XIV-7b所示結構的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，包括以下步驟：

或者，所述前體化合物為式XIV-8a和XIV-8b所示結構的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，包括以下步驟：

或者，所述前體化合物為式XIV-9a和XIV-9b所示結構的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，包括以下步驟：

式中，a為與格氏試劑進行反應，b為還原反應，c為堿性條件下進行保護反應，d為氧化反應，e為與格氏試劑進行反應，f為磺化反應，g為脫保護反應，h為關環反應。

5.權利要求1所述的亞氨基糖或其藥學上可接受的鹽在制備抑制糖苷酶活性的藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的應用，其中，所述糖苷酶選自α-葡萄糖苷酶、β-葡萄糖苷酶、α-半乳糖苷酶、β-半乳糖苷酶、α-甘露糖苷酶、β-甘露糖苷酶、α-L-巖藻糖苷酶、海藻糖酶、淀粉葡萄糖苷酶和α-L-鼠李糖苷酶中的至少一種。

7.權利要求1所述的亞氨基糖或其藥學上可接受的鹽在在制備預防和/或治療糖尿病、預防和/或治療高雪氏病、預防和/或治療腫瘤以及抗病毒的藥物中的應用。