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[發明專利]一種高純度他氟前列素及其類似化合物的制備方法及中間體化合物在審

專利信息
申請號: 201610200791.1 申請日: 2016-03-25
公開(公告)號: CN107226790A 公開(公告)日: 2017-10-03
發明(設計)人: 張健;王潤卿;俞蔣輝 申請(專利權)人: 蘇州朗科生物技術有限公司
主分類號: C07C405/00 分類號: C07C405/00;C07F9/54
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 215000 江蘇省蘇州市工業園區若水*** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 純度 前列 及其 類似 化合物 制備 方法 中間體
【權利要求書】:

1.一種他氟前列素及其類似化合物的制備方法,包括由式V化合物與4-異丙酯-丁基三苯基溴化膦經witting反應得到,

其中R為烷基或芳基。

2.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述R為C2~C12的烷基,包括乙酯、異丙酯、叔丁酯等;優選地所述R為異丙基或叔丁基,最優選叔丁基。

3.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述R為芳基,優選為任選取代的苯基、任選取代的芐基等;進一步優選為苯基或芐基,最優選芐基。

4.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述他氟前列素及其類似化合物的ω鏈雙鍵的順反異構體比例>95∶5,優選>97∶3,進一步優選>99∶1。

5.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述的witting反應的反應溫度優選為-60℃~40℃,更優選-20℃~20℃,最優選-10℃~0℃。

6.4-酯基-丁基三苯基溴化膦化合物,結構如下所示:

其中R為烷基或芳基。

7.如權利要求6所述的化合物,其特征在于,R為C2~C12的烷基,包括乙酯、異丙酯、叔丁酯,進一步優選地所述R為異丙基或叔丁基,最優選叔丁基。

8.如權利要求6所述的化合物,其特征在于,R為芳基,優選為任選取代的苯基、任選取代的芐基,進一步優選為苯基或芐基,最優選芐基。

9.如權利要求6-8任一項所述的用途,其特征在于,所述化合物作為witting反應的反應試劑。

10.如權利要求9所述的用途,其特征在于,所述的witting反應的反應溫度優選為-60℃~40℃,更優選-20℃~20℃,最優選-10℃~0℃。

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