[發(fā)明專利]一種含沙芬酰胺的水針劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610198803.1
• 申請(qǐng)日: 2016-04-01
• 公開（公告）號(hào): CN107281097A
• 公開（公告）日: 2017-10-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 嚴(yán)潔;李軒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/08
• 分類號(hào): A61K9/08;A61K31/165;A61P31/16;A61P11/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥制備技術(shù)領(lǐng)域，具體來說，涉及到一種含沙芬酰胺的水針劑及其制備方法。

背景技術(shù)

沙芬酰胺(Peramivir)由美國(guó)生物晶體藥品股份有限公司研制開發(fā)，是繼扎那米韋和奧司他韋研發(fā)成功并于1999年上市之后的又一新型神經(jīng)氨酸酶(NA)抑制劑類抗流感病毒藥物，用于成人和兒童的甲型和乙型流感的治療和預(yù)防。

沙芬酰胺目前已經(jīng)被開發(fā)為抗病毒藥物并且具體地用于治療流感。作為神經(jīng)氨酸酶抑制劑，沙芬酰胺能夠有效抑制所有類型的流感病毒的復(fù)制。沙芬酰胺能夠通過注射施用并且已知耐受性好并僅導(dǎo)致輕微的副作用。

本發(fā)明提供的沙芬酰胺水針劑制劑處方工藝簡(jiǎn)單，穩(wěn)定性顯著提高，提高了用藥的安全性和有效性。不僅更加方便在臨床使用，而且適合大規(guī)模生產(chǎn)、質(zhì)量可控，而且所得到的沙芬酰胺水針劑穩(wěn)定性高，流動(dòng)性能好，適于臨床使用。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供了一種生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單且穩(wěn)定性高，流動(dòng)性能好，適于臨床使用的含沙芬酰胺的水針劑及其制備方法。

本發(fā)明所述的含沙芬酰胺的水針劑，其由沙芬酰胺和藥用輔料組成，所述的藥用輔料和沙芬酰胺的質(zhì)量比為14:(10-150)。

所述的藥用輔料包括氯化鈉、氯化鉀及氯化鈣中的一種或幾種。

所述的藥用輔料還包括β-環(huán)糊精。

所述的β-環(huán)糊精在水針劑中的濃度為0.00055-0.00080g/ml。

所述的沙芬酰胺在水針劑中的濃度為0.01-0.08g/ml。

本發(fā)明所述的含沙芬酰胺的水針劑的制備方法，所述方法的具體步驟為：1）取處方量的注射用水，煮沸后降溫至40℃-60℃，取其中20-80wt%的注射用水，加入處方量沙芬酰胺及藥用輔料，攪拌使之完全溶解，制成藥液；2）向藥液中加入藥用活性炭，在30℃-45℃中攪拌吸附，吸附10-60分鐘后脫碳過濾；3）取濾液，加入剩余的注射用水，用堿液調(diào)節(jié)藥液的pH值至4.5-5.0，攪拌混合均勻；4）過濾，取樣，檢查，符合規(guī)定后，灌封，于121℃滅菌10min，包裝，即得。

本發(fā)明所述的含沙芬酰胺的水針劑的制備方法，所述步驟2）中，活性炭用量為0.0001-0.05g/ml。

本發(fā)明所述的含沙芬酰胺的水針劑的制備方法，所述步驟2）中，活性炭吸附時(shí)間為5min-30min。

本發(fā)明所述的含沙芬酰胺的水針劑的制備方法，所述步驟3）中，所述堿液為藥用所接受的所有堿，濃度為0.01-10mol/L。

步驟3）中所述堿液為氫氧化鈉溶液，濃度為0.01-10mol/L。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明所述的含沙芬酰胺的水針劑，不僅在制備時(shí)工藝簡(jiǎn)單，穩(wěn)定性高，流動(dòng)性能好，適于臨床使用。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合具體的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明所述的制備方法做進(jìn)一步說明，但是本發(fā)明的保護(hù)范圍并不限于此。

實(shí)施例1

1、處方：

沙芬酰胺 50g

氯化鈉 1.7g

β-環(huán)糊精 1.5g

氯化鈣 0.45g

注射用水 至2000ml

2、制備：1）取處方量的注射用水，煮沸后降溫至45℃，取40%處方量的注射用水，加入處方量沙芬酰胺及藥用輔料，攪拌使之完全溶解，制成藥液；2）向藥液中加入30g的藥用活性炭，在38℃中攪拌吸附，吸附30分鐘后脫碳過濾；3）取濾液，加入剩余的注射用水，用濃度為0.5mol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)藥液的pH值至4.8，攪拌混合均勻；4）過濾，取樣，檢查，符合規(guī)定后，分裝成100支，灌封，于121℃滅菌10min，包裝，即得。

實(shí)施例2

1、處方：

沙芬酰胺50g

氯化鈉1.7g

β-環(huán)糊精1.5g

氯化鈣0.45g

注射用水至2000ml

2、制備：1）取處方量的注射用水，煮沸后降溫至45℃，取40%處方量的注射用水，加入處方量沙芬酰胺及藥用輔料，攪拌使之完全溶解，制成藥液；2）向藥液中加入30g的藥用活性炭，在38℃中攪拌吸附，吸附30分鐘后脫碳過濾；3）取濾液，加入剩余的注射用水，用濃度為0.5mol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)藥液的pH值至5.2，攪拌混合均勻；4）過濾，取樣，檢查，符合規(guī)定后，分裝成100支，灌封，于121℃滅菌10min，包裝，即得。

對(duì)比實(shí)施例1

1、處方：

沙芬酰胺 50g