[發明專利]天胡荽愈肝片在制備抑制喉表皮樣癌細胞HEp-2細胞增殖藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610183051.1
• 申請日: 2016-03-28
• 公開（公告）號: CN105770030A
• 公開（公告）日: 2016-07-20
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 濟南新時代醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61K9/20;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種天胡荽愈肝片在制備抑制喉表皮樣癌細 胞HEp-2細胞增殖藥物中的應用及天胡荽愈肝片的制備方法。

背景技術

天胡荽愈肝片標準號WS-10213（ZD-0213）-2002，記載于國家中成藥標準匯編內科 肝膽分冊。由天胡荽699g、杏葉防風1398g、酢漿草699g、虎掌草209g作為原料藥制成，具有 清熱解毒，疏肝利膽的功效，用于肝膽濕熱所致的急、慢性肝炎。

現有技術中，尚未有天胡荽愈肝片在在制備抑制人喉表皮樣癌細胞HEp-2細胞增 殖藥物中的應用的報道，也未見有天胡荽愈肝片提取制備方面采用超臨界萃取的報道，而 傳統水煎煮的方法，工藝粗糙、落后，雜質多，導致患者用量過大，不方便服用，嚴重影響了 本品在臨床上應用。

發明內容

發明目的：本發明的目的在于提供一種天胡荽愈肝片在制備抑制喉表皮樣癌細胞 HEp-2細胞增殖藥物中的應用。

本發明的另一個目的在于提供一種天胡荽愈肝片的制備方法。

本發明的目的是通過如下的方案實現的：

天胡荽愈肝片在制備抑制喉表皮樣癌細胞HEp-2細胞增殖藥物中的應用，所述天胡荽 愈肝片由天胡荽699g、杏葉防風1398g、酢漿草699g、虎掌草209g作為原料藥制成，所述天胡 荽愈肝片的制備方法包括如下步驟：取天胡荽699g、杏葉防風1398g、酢漿草699g、虎掌草 209g，加入到CO₂超臨界萃取器中，乙醇作為夾帶劑，夾帶劑占總萃取溶劑的體積百分比為 4-6%，萃取壓力15-30MPa，溫度30-50℃，CO₂流量l-3ml/g生藥·min，萃取時間800- 1000min，得超臨界萃取物，將超臨界萃取物加入淀粉，70%乙醇制顆粒，干燥，壓片，制成500 片，每片重0.30g。

優選的，上述的天胡荽愈肝片在制備抑制喉表皮樣癌細胞HEp-2細胞增殖藥物中 的應用，所述天胡荽愈肝片的制備方法包括如下步驟：取天胡荽699g、杏葉防風1398g、酢漿 草699g、虎掌草209g，加入到CO₂超臨界萃取器中，乙醇作為夾帶劑，夾帶劑占總萃取溶劑的 體積百分比為5%，萃取壓力25MPa，溫度40℃，CO₂流量2ml/g生藥·min，萃取時間900min，得 超臨界萃取物，將超臨界萃取物加入淀粉，70%乙醇制顆粒，干燥，壓片，制成500片，每片重 0.30g。

現有技術中，天胡荽愈肝片口服，一次6片，一日3次。天胡荽愈肝片服藥量大。采用 本發明方法制備成的天胡荽愈肝片每片重0.30g，每次僅需3片，一日服用3次。在具有更多 活性成分的條件下大大減少了服用量。此結論可以通過下述試驗證明。

試驗一、不同方法制備的天胡荽愈肝片中齊墩果酸含量的比較

l、儀器及試藥本發明天胡荽愈肝片：按實施例1方法制備，使用3005g原料藥，經提取制 成500片，每片重0.30g。原天胡荽愈肝片，按照WS-10213（ZD-0213）-2002標準方法制備。 Agilent1200高效液相色譜儀；METTLERAE240電子分析天平；齊墩果酸對照品（中國藥品生 物制品檢定所）。

2、方法

照高效液相色譜法（中國藥典2015年版第四部凡例十五）測定。

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈-0.1％磷 酸（80:20）為流動相；檢測波長為210nm。理論板數按齊墩果酸峰計算應不低于3000。

對照品溶液的制備精密稱取齊墩果酸對照品適量，加甲醇制成每1ml含0.2mg的 溶液，即得。

本發明的天胡荽愈肝片供試品溶液的制備取本發明的天胡荽愈肝片，研細，取 0.75g（2.5片的量），精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加入乙醇25ml，密塞，稱定重量，加熱 回流1小時，放冷，再稱定重量，用乙醇補足減失的重量，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml， 加20％鹽酸溶液5ml，加熱回流2.5小時，加水30ml，水浴上濃縮至無醇味，放冷，用二氯甲烷 振搖提取3次（40ml、30ml、30ml），合并二氯甲烷提取液，蒸干，殘渣加甲醇適量使溶解，轉移 至10ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即得。