[發明專利]達比加群環狀衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201610178912.7 | 申請日： | 2016-03-28 |
| 公開（公告）號： | CN105646531B | 公開（公告）日： | 2017-11-21 |
| 發明（設計）人： | 于大偉;侯玲;胡志泉;孫洪濤;楊旭鵬;莊殿錚;蔡志強 | 申請（專利權）人： | 沈陽工業大學 |
| 主分類號： | C07D498/08 | 分類號： | C07D498/08;A61K31/4439;A61P7/02 |
| 代理公司： | 沈陽智龍專利事務所(普通合伙)21115 | 代理人： | 周楠,宋鐵軍 |
| 地址： | 110870 遼寧省沈*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 環狀 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.具有通式I結構的達比加群環狀衍生物或其藥學上可接受的鹽：
其中，n代表0、1、2、3、4或5。
2.根據權利要求1所述達比加群環狀衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：選自如下結構式所代表的化合物：
其中，n定義如下：
I1：n為0；I2：n為1；I3：n為2；I4：n為3；I5：n為4；I6：n為5。
3.根據權利要求1或2所述的達比加群環狀衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：通式I所代表的化合物與以下無機酸或有機酸形成藥用鹽，無機酸選自：硫酸、磷酸、鹽酸或氫溴酸；有機酸選自：醋酸、草酸、檸檬酸、琥珀酸、葡萄糖酸、酒石酸、對甲苯磺酸、苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸、乳酸或馬來酸。
4.一種藥物組合物，該藥物組合物的活性成分包括至少一種權利要求1或2所述達比加群環狀衍生物或其藥學上可接受的鹽，以及一種或多種藥學上可接受的載體或賦形劑。
5.一種藥物組合物，該藥物組合物的活性成分包括至少一種權利要求3所述達比加群環狀衍生物或其藥學上可接受的鹽，以及一種或多種藥學上可接受的載體或賦形劑。
6.權利要求1或2所述的達比加群環狀衍生物或其藥學上可接受的鹽作為活性成分的藥物組合物作為制備凝血酶抑制劑的用途。
7.權利要求6所述的用途，用于制備皮下給藥或口服的藥物制劑。
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