[發明專利]一種含有非洛地平的治療高血壓的藥物組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201610175849.1
• 申請日: 2016-03-27
• 公開（公告）號: CN105770205A
• 公開（公告）日: 2016-07-20
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 濟南邦文醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/855
• 分類號: A61K36/855;A61P9/12;A61K31/4422
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種含有非洛地平的治療高血壓的藥物組合 物及其制備方法。

背景技術

高血壓是心腦血管疾病的重要病因及危險因素，而全球有20%-30%的人患有髙血 壓。高血壓會影響心、腦、腎的結構和功能，會顯著增加卒中、心衰、終末期腎病的發病風險。 原發性高血壓占高血壓發病的95%，2002年的調查顯示在我國18歲以上人群患病率高達 18.8%，患病人數達到1.6億。因此高血壓的預防與治療，成為我國及全世界最為關注的重大 公共衛生問題。

目前高血壓的治療方法除了改變生活習慣外，最主要的有效干預方法就是藥物治 疔，目前常用的降壓藥物共分為5類，臨床上主要采用單用及聯合用藥兩類方案。但是降壓 藥物在臨床的應用中仍然有很多的問例如長期服藥造成的不良反應、耐藥現象以及患者的 不良依從性。有研究表明接受藥物治療的患者只有53%成功的控制了血壓，使血壓控制在≤ 140/90mmHg。

非洛地平是臨床常用的選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的 內流，選擇性擴張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓，對心肌亦無明顯抑制作 用，可與其他降壓藥物聯合使用。但是，長期服用非洛地平的副作用對人體的傷害也很大。 最讓人頭痛的是可能導致過敏反應，主要表現為過敏性肝炎、皮疹、瘙癢、甚至剝脫性皮炎 等。此不良反應限制了非洛地平在臨床的使用。

發明內容

為了解決非洛地平副作用大限制使用人群的技術問題，本發明提供了一種非洛地 平與中藥的組合物，通過與中藥的配伍，來減輕非洛地平的不良反應，從而實現減毒增效的 目的。

本發明是通過下述的技術方案來實現的：

一種含有非洛地平的治療高血壓的藥物組合物，由如下重量配比的原料藥組成：非洛 地平3-7份、地精草2000-4000份、滇常山2000-4000份、防風2000-4000份、防己2000-4000 份。

上述的含有非洛地平的治療高血壓的藥物組合物，其重量份配比優選為：非洛地 平4-6份、地精草2500-3500份、滇常山2500-3500份、防風2500-3500份、防己2500-3500份。

上述的含有非洛地平的治療高血壓的藥物組合物，其重量份配比最佳為：非洛地 平5份、地精草3000份、滇常山3000份、防風3000份、防己3000份。

本發明的以上組成中，各味中藥的重量是以生藥計算的，如果以克為單位，如制成 制劑，則因制劑的大小不同可制成100-1000劑。所述100-1000劑是指單位劑量的制劑形式， 如片劑100-1000片，膠囊劑100-1000粒，顆粒劑l00-1000g，口服液l00-l000ml，膏劑l00- l000g，丸劑100-1000丸等。

以上組成是按重量作為配比的，在生產時可按照相應比例增大或減少，如大規模 生產可以以kg為單位，或以t（噸）為單位；小規模制劑也可以以g為單位。重量可以增大或者 減小，但各組成之間的生藥材重量配比的比例不變。

以上重量配比的比例是經過科學篩選得到的，對于特殊病人，如重癥或輕癥，肥胖 或瘦小的病人，可以相應調整組成的量的配比，增加或減少不超過100%，藥效基本不變。

本發明的藥物組合物，可單獨或根據需要可以加入藥物體積一些藥物可接受的輔 料，可以采用制劑學常規技術制備該藥物制劑，如將藥物活性物質與藥物可接受的輔料混 合。在制成藥物制劑時可以制成任何可藥用的口服劑型，這些劑型選自：顆粒劑、片劑、膠囊 劑、口服液、口含劑、丸劑、散劑，優選的是顆粒劑。

上述含有非洛地平的治療高血壓的藥物組合物的制備方法，包含如下步驟：

a.將地精草、滇常山、防風、防己加水煎煮2次，第1次加入藥物體積6~8倍量水，煎煮1~ 2小時，第二次加入藥物體積4~6倍量水，煎煮0.5~1.5小時，合并煎煮液，備用；

b.將煎煮液在55~65℃、-0.04~-0.08Mpa條件下濃縮成相對密度為1.08~1.12的清 膏，加乙醇至含醇量為75%，放置12小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.15~1.20的清膏，噴 霧干燥得干燥藥粉；

c.將非洛地平與干燥藥粉混勻，制粒，得本發明藥物組合物的活性物質；

d.該活性物質單獨或與藥物可接受的輔料混合，按照制劑學常規方法制得。