[發明專利]一種治療卵巢癌的藥物組合物

有效

• 申請號: 201610170588.4
• 申請日: 2016-03-24
• 公開（公告）號: CN105769849B
• 公開（公告）日: 2018-03-13
• 發明（設計）人: 高月娟;佟雷;劉金麗;周輝華;王加良;趙福陽;李海燕;崔虎軍;于鳳波;孫琳林
• 申請（專利權）人: 牡丹江醫學院
• 主分類號: A61K31/36
• 分類號: A61K31/36;A61K31/282;A61P35/00;A61P15/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種治療卵巢癌的藥物組合物。

背景技術

卵巢癌是女性常見惡性腫瘤之一，僅次于乳腺癌、子宮頸癌。早期癥狀隱匿，60％~70％的患者就診時已處于晚期。其死亡率一直居女性生殖道惡性腫瘤的首位。

卵巢癌的臨床治療目前主要采用手術、化療、放療等常規手段。卵巢癌的初始治療以手術為主、化療為輔，腹腔鏡手術方法切除腫瘤組織，輔以化療藥物。其中化療方法包括靜脈化療和腹腔化療。靜脈化療常用藥物為紫杉醇和鉑類抗腫瘤藥物如卡鉑等。鉑類+紫杉醇聯合化療的標準方案明顯提高卵巢癌患者的5 年存活率。腹腔化療可以延長患者的生存時間，可與腫瘤病灶直接接觸，明顯提高局部藥物濃度，達到殺死腫瘤細胞的目的。

卡鉑適用于卵巢癌一線治療及其他治療失敗后的二線治療，是卵巢癌常用藥物。但與其他抗腫瘤藥物相似，卡鉑也存在廣泛的毒性作用，如消化道毒性、腎毒性、血液毒性等。如何降低化療藥物毒性并維持化療藥物抗腫瘤效果是目前國內外研究的熱點之一。

長柄胡椒堿（sylvatine,CAS號為42438-80-2）是一種最初發現于蓽茇（胡椒科植物蓽茇 Piper longum L.）種子中的生物堿（Kumar S, Kamboj J, Suman, Sharma S. Overview for various aspects of the health benefits of Piper longum linn. fruit. J Acupunct Meridian Stud. 2011;4(2):134-40.），目前國內外關于長柄胡椒堿的生物活性研究較少。

發明內容

針對上述現有技術，本發明的目的是提供一種治療卵巢癌的藥物組合物。

為實現上述的目的，本發明采用的技術方案為：

一種治療卵巢癌的藥物組合物，由醫藥學上可接受的輔料和以下重量比的原料制成：卡鉑2～10重量份、長柄胡椒堿1重量份。

作為本發明的一個優選技術方案，所述原料的重量比為：卡鉑3重量份、長柄胡椒堿1重量份。

作為本發明的又一優選技術方案，所述原料的重量比為：卡鉑6重量份、長柄胡椒堿1重量份。

上述藥物組合物的給藥途徑為腹腔內注射給藥或靜脈注射給藥中的一種，優選為腹腔內注射給藥。

本發明的技術方案中所述的卡鉑，英文名為Carboplatin,CAS號為41575-94-4；本發明的技術方案中所述的長柄胡椒堿，英文名為sylvatine, CAS號為42438-80-2。這是本領域技術人員所公知的。

本發明的技術方案中所述醫藥學上可接受的輔料，如助溶劑、賦形劑、防腐劑、pH調節劑等，可參見姚靜主編《藥用輔料應用指南》（中國醫藥科技出版社2011年8月1日第1版）；舍斯基、韋勒、鄭俊民編《藥用輔料手冊》（化學工業出版社2005年1月1日出版）等參考書籍。藥物組合物通常與輔料制備成特定劑型的制劑以方便臨床給藥，關于制劑技術可參見張健泓主編《藥物制劑技術》（人民衛生出版社2009年1月1日出版）。

本發明的發明人在實驗研究中發現，當長柄胡椒堿與卡鉑的用量比為1:(2～10)時，長柄胡椒堿對卡鉑的抗卵巢癌作用具有顯著的增效作用，且能夠降低卡鉑的毒性。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步的解釋。應當理解的是，以下實施例僅用于解釋本發明，而不是限制本發明的保護范圍。

實施例1治療卵巢癌的靜脈注射用凍干粉及其制備

治療卵巢癌的靜脈注射藥物組合物的組方見下表：

制備方法：

1）取處方量注射用水，30℃下加入處方量卡鉑、長柄胡椒堿攪拌均勻，得配液A；

2) 向配液A加入處方量活性炭，攪拌后靜置2h，過濾得配液B；

3）向配液B加入檸檬酸調節pH為6.5，分裝于西林瓶，-40℃預凍3小時，40Pa下以15℃/h速度升溫至-10℃，然后以2.5℃/小時速度升溫至-5℃，保溫16小時，80Pa 28℃下保溫2小時即得靜脈注射用凍干粉。

實施例2治療卵巢癌的腹腔內注射液及其制備

治療卵巢癌的靜脈注射藥物組合物的組方見下表：

制備方法：

1）取處方量注射用水，30℃下加入處方量卡鉑、長柄胡椒堿攪拌均勻，得配液A；

2) 向配液A加入處方量活性炭，攪拌后靜置2h，過濾得配液B；