[發(fā)明專利]一種用于治療重癥肌無力的藥物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610167891.9
• 申請日: 2016-03-23
• 公開（公告）號(hào): CN105770417A
• 公開（公告）日: 2016-07-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔡宇平
• 申請（專利權(quán)）人: 蔡宇平
• 主分類號(hào): A61K36/8969
• 分類號(hào): A61K36/8969;A61P21/04;A61K35/413
• 代理公司: 浙江永鼎律師事務(wù)所 33233
• 代理人: 陸永強(qiáng)

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種中藥，具體涉及一種用于治療重癥肌無力的藥物。

背景技術(shù)

重癥肌無力(MG)是一種由神經(jīng)-肌肉接頭處傳遞功能障礙乙酰膽堿受體 (AChR)致敏而影響肌肉收縮所致的一種慢性自身免疫性疾病。根據(jù)受累部位 不同，可分為三型：眼型、延髓型、全身型；部分患者可呈混合型。主要癥狀 特征有部分或全身骨骼肌無力和易疲勞，受累橫紋肌極易疲勞，經(jīng)休息或治療 后部分可以暫時(shí)恢復(fù)和改善，不同型的癥狀特點(diǎn)不一，嚴(yán)重者可因呼吸困難危 及生命。重癥肌無力發(fā)生與遺傳因素有一定關(guān)系。患病率為77～150/100萬， 年發(fā)病率為4～11/100萬。男女均可患病，女性多于男性，約3：2，各年齡段 均有發(fā)病，20～35歲患病最多，兒童1～5歲居多。

重癥肌無力屬中醫(yī)的“痿證”、“虛勞”等范疇。

病因

重癥肌無力的發(fā)病原因分兩大類，一類是先天遺傳性，極少見,與自身免疫 無關(guān)；第二類是自身免疫性疾病，最常見。發(fā)病原因尚不明確，普遍認(rèn)為與感 染、藥物、環(huán)境因素有關(guān)。同時(shí)重癥肌無力患者中有65％～80％有胸腺增生，10％～ 20％伴發(fā)胸腺瘤。

臨床表現(xiàn)

重癥肌無力發(fā)病初期患者往往感到眼或肢體酸脹不適，或視物模糊，容易 疲勞，天氣炎熱或月經(jīng)來潮時(shí)疲乏加重。隨著病情發(fā)展，骨骼肌明顯疲乏無力， 顯著特點(diǎn)是肌無力于下午或傍晚勞累后加重，晨起或休息后減輕，此種現(xiàn)象稱 之為“晨輕暮重”。

①重癥肌無力患者全身骨骼肌均可受累，可有如下癥狀：

眼皮下垂、視力模糊、復(fù)視、斜視、眼球轉(zhuǎn)動(dòng)不靈活；

表情淡漠、苦笑面容、講話大舌頭、構(gòu)音困難，常伴鼻音；

咀嚼無力、飲水嗆咳、吞咽困難；

頸軟、抬頭困難，轉(zhuǎn)頸、聳肩無力；

抬臂、梳頭、上樓梯、下蹲、上車?yán)щy。

②臨床分型

改良的Osseman分型法：I型眼肌型；IIA型輕度全身型，四肢肌群常伴 眼肌受累，無假性球麻痹的表現(xiàn)，即無咀嚼和吞咽困難構(gòu)音不清；IIB型四肢肌 群常伴眼肌受累，有假性球麻痹的表現(xiàn)，多在半年內(nèi)出現(xiàn)呼吸困難；III型(重 度激進(jìn)型)發(fā)病迅速，多由數(shù)周或數(shù)月發(fā)展到呼吸困難；IV型(遲發(fā)重癥型) 多在2年左右由I型、IIA型、IIB型演變；V型肌萎縮型，少見。

③肌無力危象

是指重癥肌無力患者在病程中由于某種原因突然發(fā)生的病情急劇惡化，呼 吸困難，危及生命的危重現(xiàn)象。根據(jù)不同的原因，MG危象通常分3種類型：肌 無力危象大多是由于疾病本身的發(fā)展所致，也可因感染、過度疲勞、精神刺激、 月經(jīng)、分娩、手術(shù)、外傷而誘發(fā)，臨床表現(xiàn)為患者的肌無力癥狀突然加重，出 現(xiàn)吞咽和咳痰無力，呼吸困難，常伴煩躁不安，大汗淋漓等癥狀；膽堿能危象 見于長期服用較大劑量的“溴吡斯的明”的患者，或一時(shí)服用過多，發(fā)生危象 之前常先表現(xiàn)出惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、多汗、流淚、皮膚濕冷、口腔分泌 物增多、肌束震顫以及情緒激動(dòng)、焦慮等精神癥狀；反拗危象“溴吡斯的明” 的劑量未變，但突然對該藥失效而出現(xiàn)了嚴(yán)重的呼吸困難，也可因感染、電解 質(zhì)紊亂或其他不明原因所致。

以上3種危象中肌無力危象最常見，其次為反拗性危象，真正的膽堿能危 象甚為罕見。

藥物治療

①膽堿酯酶抑制劑是對癥治療的藥物，治標(biāo)不治本，不能單藥長期應(yīng)用， 用藥方法應(yīng)從小劑量漸增。常用的有甲基硫酸新斯的明、溴吡斯的明。

②免疫抑制常用的免疫抑制劑為：腎上腺皮質(zhì)類固醇激素：強(qiáng)的松、甲基 強(qiáng)的松龍等；硫唑嘌呤；環(huán)抱素A；環(huán)磷酸胺；他克莫司。

③血漿置換通過將患者血液中乙酰膽堿受體抗體去除的方式，暫時(shí)緩解重 癥肌無力患者的癥狀，如不輔助其他治療方式，療效不超過2個(gè)月。

④靜脈注射免疫球蛋白人類免疫球蛋白中含有多種抗體，可以中和自身抗 體、調(diào)節(jié)免疫功能。其效果與血漿置換相當(dāng)。

⑤中藥治療重癥肌無力的中醫(yī)治療越來越受到重視。重癥肌無力屬“痿癥” 范疇。根據(jù)中醫(yī)理論，在治療上加用中醫(yī)中藥，可以減少免疫抑制劑帶來的副 作用，在重癥肌無力的治療上起著保駕護(hù)航的作用，而且能重建自身免疫功能 之功效。

本發(fā)明所涉及藥材均可見記載于《中華本草》。

發(fā)明內(nèi)容