[發明專利]一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法

在審

• 申請號: 201610163842.8
• 申請日: 2016-03-22
• 公開（公告）號: CN105708909A
• 公開（公告）日: 2016-06-29
• 發明（設計）人: 趙磊;吳紅彥;李寧;夏鵬飛;彭雪晶
• 申請（專利權）人: 甘肅中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/708
• 分類號: A61K36/708;A61K9/48;A61P1/10
• 代理公司: 甘肅省知識產權事務中心 62100
• 代理人: 李琪

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，涉及一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法。

背景技術

根據國家藥品標準WS-11058(ZD-1058)-2002中給出的大黃通便顆粒，是一種具有清熱通便作用，用于實熱食滯，便秘以及濕熱型食欲不振的口服制劑，經臨床驗證，療效確切，是臨床和家庭用于治療上述病證的常用藥物。

大黃通便顆粒的制備方法如下：

取大黃小塊，加75%乙醇回流提取2次，每次1小時,合并提取液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.30(50-60℃)的清膏，加入蔗糖，混勻，制成顆粒，干燥，即得，功能主治：清熱通便。用于實熱食滯，便秘以及濕熱型食欲不振。

由于大黃通便顆粒主要采用加熱回流提取的方法，降低了大黃等有效成分的含量，影響了藥效的發揮；其次，中藥口服制劑先經上消化道吸收，服用后出現生物利用度低，吸收較差、肝臟首過效應及胃部疼痛等問題。

中國專利200510072176.9公開了一種大黃通便滴丸劑，是將大黃提取物加入可藥用基質制成，雖然，此制劑具有起效快，生物利用度高等優點，由于加熱提取的原因，降低了大黃有效成分，影響了藥效的發揮，服用后不可避免肝臟首過效應及胃部疼痛等問題，且載藥量小，工藝難控制。

發明內容

本發明的目的是針對現有技術存在的問題提供一種大黃原料的利用率高、服用人群的順應性好的大黃通便腸溶膠囊的制備方法。

一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）選取大黃粗粉，向大黃粗粉內加入其質量8-12倍、濃度60-80%的乙醇溶液，浸泡5-17h后，進行滲漉，收集大黃粗粉質量7-10倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、干燥、粉碎得大黃提取物；

2）將大黃提取物、中藥基質和粘合劑按質量比1：0.5-3：0.1-0.3混合，用12目篩制粒，在55-65℃溫度下烘干2-3h，再用1號和5號篩整粒，最后填充至腸溶膠囊中。

所述粘合劑為濃度0.4-0.7%的羧甲基纖維素鈉。

所述中藥基質為糊精、可溶淀粉，乳糖、甘露醇或糖粉。

所述中藥基質為糊精和乳糖的混合物。

所述中藥基質糊精和乳糖的質量比1:0.8-1.2。

本發明具有以下有益效果：

1、本發明對大黃粗粉采用滲漉提取工藝進行動態優化，常溫提取降低了有效成分的損失，動態優化保證了有效成分含量提取完全，提高了大黃原料的利用率；

2、本發明在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化而釋放出活性成分，大黃提取物直接到達瀉下的作用部位腸道釋藥，徹底解決大黃通便顆粒等其它經胃吸收的口服制劑的肝臟首過效應、藥效差等缺點；同時也減少了胃痛、惡心等副作用，增加了服用人群的順應性；

3、本發明輔料加入比例大大減少，且種類改變，使得患者服用量大大減少，且增加了服用人群。

本發明實驗數據如下：

表1、本發明采用的滲漉提取法和現有技術中回流提取法制備的大黃藥物中有效成分含量比較

表2、病例納入標準

表3、本發明的大黃通便腸溶膠囊和現有技術的大黃藥物在患者服用過程產生不良效果情況統計列表

由表1至表3可以看出本發明采用的滲漉提取法與現有技術采用回流提取法制備的大黃藥物相比，有效成分（大黃酚和大黃素）含量大幅提升，患者服用藥物后產生的不良反應明顯降低。

具體實施方式

實施例1

一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）選取大黃粗粉，向大黃粗粉內加入其質量8倍、濃度60%的乙醇溶液，浸泡5h后，進行滲漉，收集大黃粗粉質量7倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、干燥、粉碎得大黃提取物；

2）將大黃提取物、中藥基質和粘合劑按質量比1：0.5：0.1混合，用12目篩制粒，在55℃溫度下烘干2h，再用1號和5號篩整粒，最后填充至腸溶膠囊中。

所述粘合劑為濃度0.4%的羧甲基纖維素鈉；

所述中藥基質為糊精、可溶淀粉，乳糖、甘露醇或糖粉。

實施例2

一種大黃通便腸溶膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）選取大黃粗粉，向大黃粗粉內加入其質量10倍、濃度70%的乙醇溶液，浸泡10h后，進行滲漉，收集大黃粗粉質量8倍的滲漉液，對滲漉液依次進行過濾、濃縮、干燥、粉碎得大黃提取物；