[發明專利]蒜氨酸環糊精包合物膠囊制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610163785.3
• 申請日: 2016-03-22
• 公開（公告）號: CN105748433A
• 公開（公告）日: 2016-07-13
• 發明（設計）人: 邵會吉
• 申請（專利權）人: 邵會吉
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/48;A61K36/8962;A61P9/00;A61P3/10;A61P39/06;A23L33/00;A61K31/198
• 代理公司: 威海科星專利事務所 37202
• 代理人: 鮑光明

技術領域

本發明涉及一種保健食品制劑，具體地說是一種蒜氨酸環糊精包合物膠囊制劑及其制備方法。

背景技術

眾所周知，大蒜(AlliumsativumL)為蔥屬植物,可藥食兩用。大量研究表明大蒜有抗腫瘤、抗病原微生物、降血脂等藥理學作用。中國藥典》（1977年版）明確大蒜有抗菌、消炎功能。主要用于防治感冒、菌痢、腸炎、阿米巴痢疾、腫痛、瘡瘍等；印度的研究表明大蒜可降低血壓、減少心臟病的發作；日本京都府立醫大腫癌生化小組通過動物試驗得知大蒜提取液對肝臟、肺、皮膚等癌癥有抑制作用。

目前公認大蒜的功效成分是蒜氨酸(Alliin,S-allyl-L-cysteine2-烯丙基半胱氨酸亞砜)及經蒜酶(Alliinase,EC4.4.1.4)催化裂解產生的大蒜辣素(Allicin，2-烯丙基硫代亞磺酸酯)和阿霍烯(ajoene)等含硫化合物。

我們將蒜氨酸制備成環糊精包合物膠囊制劑，目的是增加其生物活性成分的穩定性，提高其在人體內腸道的吸收，我們知道溶液劑型本身吸收好，但對于具有刺激性藥物仍屬于順應性較差的劑型，同時液體制劑的穩定性能不夠理想，以及受外界條件的影響，也會導致制劑的酸敗和發霉等現象存在；因此，我們將蒜氨酸制備成環糊精包合物膠囊固體制劑，使其最終體系成為良好的穩定性系統，延長其貨架期（有效期）。蒜氨酸環糊精包合物膠囊制劑作為新型的口服制劑，由于具有良好的生物相容性，制備條件溫和，不含有機溶劑，產品穩定性好，工藝簡單，易于大規模生產。

發明內容

本發明的目的在于利用現代包合物制劑技術，克服現有技術中液態制劑服用量大、刺激性較大，制劑系統不穩定，貨架期短等缺點，提供一種用于人體心血管系統有保護作用、降血糖及清除自由基的功能食品新制劑，達到活性有效成分富集，服用量小，雜質含量低，穩定性好，生物利用度高的目的。

本發明解決上述技術問題采用的技術方案是：一種蒜氨酸環糊精包合物膠囊制劑，其特征在于，膠囊內容物的重量百分比為：蒜氨酸水溶液0.5～1.0％、蒜片30～50％、β-環糊精3.0～8.0％、微晶纖維素3.0-6.0％、羥丙基甲基纖維素0.5～2.0％、淀粉1～2％，余量為純化水和防腐劑或抑菌劑。

防腐劑為丙酸鈣、苯甲酸鈉或山梨酸鉀。

抑菌劑為尼泊金酯類。

防腐劑含量的重量百分比為0.05-0.1。

抑菌劑含量的重量百分比為0.01-0.02。

一種制備上述蒜氨酸環糊精包合物膠囊制劑的方法，包括下列步驟，

A、配制質量分數為0.5～1.0％的蒜氨酸水溶液；

B、按配比將上述配制好的0.5～1.0％蒜氨酸水溶液與過飽和環糊精溶液持續攪拌研磨2小時，形成混合物；

C、蒜片干燥粉碎成蒜粉，按配比將蒜粉、羥丙基甲基纖維素、微晶纖維素、淀粉和防腐劑或抑菌劑與上述配置好的混合物充分攪拌混合均勻，置真空干燥箱中50℃干燥6-8h；

D、將上述制備得到的產物粉碎、過篩、填裝膠囊即可。

本發明的有益效果是，可減少其揮發,改善其不穩定性及刺激性，并有一定的緩釋作用；延長其消化道腸滯留時間，增加其在小腸下段和結腸部位的粘膜層滲透、滯留量，從而提高其口服生物利用度；起到對人體心血管系統有保護作用、降血糖及清除自由基作用；制備條件溫和，不含有機溶劑，產品穩定性好，工藝簡單，易于大規模生產。

附圖說明

下面結合附圖和實施例對本發明進一步說明。

圖1是本發明的差熱分析圖（dDTA）。

圖中，A.蒜氨酸環糊精包合物，B.輔料，C.蒜氨酸，D.物理混合。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步的描述：

本發明所述的涉及一種蒜氨酸環糊精包合物膠囊制劑包括以下實施例，下面的實施例可進一步說明本發明，但不可以任何方式限制本發明。

實施例1：

蒜氨酸1.00

蒜片30.00

β-環糊精8.00

羥丙基甲基纖維素2.00

微晶纖維素6.00

淀粉2.00

羥苯乙酯0.02

水加至100.00

操作步驟：